АЗИМЕД (азитромицин) / AZIMED (azithromycin)

Фармакологические свойства

азитромицин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат) - представитель новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром противомикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, Str. pуogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на микроорганизмы, устойчивые к эритромицину. Противомикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Азитромицин быстро всасывается d пищеварительном тракте, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность составляет 37%. Препарат хорошо проникает в органы и ткани дыхательной и мочеполовой систем, в частности в предстательную железу, а также в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10-15 раз выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения составляет 68 ч. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Установлено, что фагоциты доставляют препарат в очаги инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует противомикробной активности препарата. Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения в первой фазе составляет 14-20 ч, во второй фазе - 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. С желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой - 6%. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30-50%.

Показания

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, - фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей - острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония; инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (болезнь Лайма, рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (в том числе урогенитальный хламидиоз).

Применение

Азимед применяют 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды. Инфекции верхних дыхательных путей Инфекции нижних дыхательных путей Инфекции кожи, мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы). Дети Азимед капсулы 0,25 г рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3-дней. При массе 50 кг и выше - назначаются взрослые дозы. При применении капсулы не вскрывать и не делить! Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более): По 1-й схеме: 1-й день - 0,5 г (2 капсулы) однократно; 2-5-й дни - 0,25 г (1 капсула) в сутки или по 2-й схеме: 0,5 г (2 капсулы) однократно в течение 3 дней. Хроническая мигрирующая эритема: 1-й день - 1 г (4 капсулы) однократно; 2-5-й дни - 0,5 г (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза - 3 г. Инфекции, передаваемые половым путем Хламидиоз, уреаплазмоз: 1-я схема (пульс-терапия) - 1,0 г (4 капсулы) 1 раз в сутки, по схеме:1-й день, 7-й день, 14-й день. Курсовая доза - 3 г. 2-я схема (пятидневная) - 1,0 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 0,5 г (2 капсулы) так же однократно в течение 4 дней. Общий курс терапии - 5 дней. Курсовая доза - 3 г. Острая неосложненная гонорея: 1,0 г (4 капсулы) - однократно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью (в период лечения кормление прекращают).

Побочные эфекты

редко - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боль в груди, тахикардия, слабость; головная боль, головокружение, сонливость; нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия; кандидоз, фотосенсибилизация, псевдомембранозный колит, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия.

Особые указания

нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем рекомендуется, и изменять дозу для лиц пожилого возраста. Cледует с осторожностью назначать Азимед больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при аритмии (возможны желудочковая аритмия и удлинение интервала Q-T).

Взаимодействие

антацидные средства замедляют всасывание Азимеда, поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом Азимеда и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов Азимед не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени его взаимодействия с указанными препаратами не наблюдалось.

Передозировка

возможны временная потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.