ЗИТРОЦИН / ZITHROCIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Зитроцин — антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. В высокой концентрации в очаге воспаления обладает бактерицидным эффектом. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, нарушает биосинтез белков микроорганизмов.К  азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококк групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pailidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. К препарату устойчивы большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентный стафилококк.Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. В 1-й день после приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность препарата — 37%. Азитромицин проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный TЅ обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и накапливаться в среде с низким рН вокруг лизосом. Это в свою очередь обусловливает большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг массы тела) и высокий плазматический клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в очаг воспаления, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация препарата в очаге воспаления достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию.Бактерицидные концентрации азитромицина в очаге воспаления сохраняются на протяжении 5–7 дней после последнего приема препарата, что позволяет назначать его короткими (3- и 5-дневными) курсами лечения.Элиминация препарата осуществляется в два этапа: TЅ составляет 14–20 ч в интервале 8–24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале 24–72 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, коклюш, ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, скарлатина);– инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);– инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, хламидиоз, простатит, сальпингит);– инфекции полости рта (периодонтит, периостит);– болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter рylori (в составе комплексной терапии).

Применение

Зитроцин принимают внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.Зитроцин в форме таблеток Применение у взрослых и детей с массой тела >45 кг: – при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, полости рта назначают по 500 мг/сут на протяжении 3 дней (курсовая доза — 1,5 г) или 500 мг/сут в 1-й день, затем по 250 мг/сут со 2-го по 5-й день лечения (курсовая доза — 1,5 г);– при болезни Лайма (боррелиоз) — 1 г в 1-й день и по 500 мг/сут со 2-го по 5-й день лечения (курсовая доза — 3 г);– при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter рylori, препарат назначается в суточной дозе 1 г на протяжении 3 дней (в составе комбинированной терапии);– при острых инфекциях урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, хламидиоз, простатит, сальпингит) — однократно 1 г препарата.В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с 24-часовыми перерывами.Зитроцин в форме суспензии для перорального применения Суспензию Зитроцин принимают внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Зитроцин в форме суспензии рекомендован преимущественно детям, но можно применять и у взрослых в случае невозможности приема Зитроцина в форме таблеток.Применение у детей с массой тела 10–45 кг: – при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей Зитроцин рекомендуется в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 3 дней;– при хронической мигрирующей эритеме (болезни Лайма) препарат применяют 1 раз в сутки на протяжении 5 дней: в 1-й день принимают 20 мг/кг массы тела, в последующие 4 дня — по 10 мг/кг массы тела;Фармакокинетические свойства Зитроцина позволяют применять его короткими курсами 3–5 дней.Приготовление суспензии Медленно добавить во флакон с порошком кипяченную охлажденную воду до метки 30 мл и взболтать. Дать постоять 5 мин при комнатной температуре. Проверить уровень жидкости: если объем приготовленной суспензии <30 мл (ниже метки), добавить необходимое количество воды и еще раз взболтать. Полностью заполненная маленькая мерная ложка содержит 2,5 мл суспензии (100 мг), полностью заполненная большая ложка — 5 мл (200 мг).После того как ребенок проглотит суспензию, необходимо запить препарат водой, чтобы проглотить остатки суспензии во рту.Приготовленную суспензию необходимо применить в течение 5 дней и хранить в холодильнике.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не назначают детям с массой тела до 10 кг. Препарат в форме таблеток не рекомендовано назначать детям с массой тела до 45 кг.

Побочные эфекты

отмечают редко. Со стороны ЖКТ: тошнота, изменение аппетита, метеоризм, диарея. Возможно обратимое транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, нейтрофилия/нейтропения (данные показатели обычно нормализуются через 2–3 нед после окончания лечения).Возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, крапивницы, эозинофилии.

Особые указания

необходимо с осторожностью назначать Зитроцин при выраженных нарушениях функций печени и почек, а также при аритмии (возможно удлинение интервала Q–T).Период беременности и кормления грудью. Назначение Зитроцина возможно лишь в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. На время лечения прекращают кормление грудью.Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозирование или применять препарат дольше, чем рекомендовано.Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие

между приемом Зитроцина и антацидных препаратов рекомендуется перерыв не менее 2 ч.В отличие от большинства макролидных антибиотиков, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450, поэтому не взаимодействует с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, фенитоином, триазоламом, пероральными антикоагулянтами. Тетрациклины и хлорамфеникол повышают действие азитромицина, а линкозамиды — снижают.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, слабость, выраженные тошнота, рвота и диарея.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса, гемосорбция.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C.