ХЕМОМИЦИН (азитромицин) / HEMOMYCIN (azithromycin)

Фармакологические свойства

азитромицин (9?-аза-9?-метил-9-дезоксо-9?-гомоэритромицина А дигидрат) - первый представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При высокой концентрации в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius; Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта за счет устойчивости в кислой среде и липофильности. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5?2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в половые железы), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз превышающая концентрацию в плазме крови) и продолжительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pН. Свойство азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важно для элиминации возбудителей внутриклеточной локализации. Установлено, что фагоциты доставляют азитромицин в очаг инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции существенно выше (в среднем на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с активностью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает негативного влияния на их функциональную активность. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления на протяжении 5?7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения. Выведение азитромицина из плазмы крови двухфазное: в первой фазе (от 8 до 24 ч после приема препарата) период полувыведения составляет 14?20 ч, а во второй фазе (от 24 до 72 ч) - 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (острый тонзиллит, синусит, средний отит), нижних дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит), для лечения начальной стадии болезни Лайма (боррелиоза) - мигрирующей эритемы; заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter рylori (в составе комплексной терапии).

Применение

Хемомицин следует обязательно принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно в течение 3-5 дней, не более 7 дней. Взрослым при инфекциях дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают по 500 мг (2 капсулы) в сутки в течение 3 дней; при хронической мигрирующей эритеме (начальная стадия болезни Лайма) - по 1 г (4 капсулы) в первый день и по 500 мг со 2-го по 5-й день; при инфекциях мочеполовой системы - по 1 г (4 капсулы) однократно; при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капсулы) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям с массой тела более 25 кг Хемомицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг массы тела). При хронической мигрирующей эритеме - 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день в дозе 20 мг на 1 кг массы тела, со 2-го по 5-й день - по 10 мг на 1 кг массы тела.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим антибиотикам группы макролидов.

Побочные эфекты

тошнота, диарея, боль в животе, редко - рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; в единичных случаях - кожная сыпь, у детей - гиперкинезы, возбуждение, бессонница, конъюнктивит.

Особые указания

необходимо соблюдать осторожность у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, препарат в период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям.

Взаимодействие

антациды, этанол, одновременный прием пищи замедляют и уменьшают абсорбцию азитромицина. Интервал между приемом антацидов и азитромицина должен составлять не менее 2 ч. Азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол действуют синергично с азитромицином; линкозамиды снижают эффективность препарата. Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин замедляют экскрецию азитромицина и повышают его концентрацию в сыворотке крови, риск развития токсических явлений повышается. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и прочие ксантины, пероральные гипогликемизирующие средства) удлиняют период полувыведения и замедляют экскрецию препарата, повышают его концентрацию в плазме крови и риск развития токсических эффектов. Несовместим с гепарином.

Передозировка

возможны тошнота, рвота, диарея.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.