АЗИВОК / AZIWOK

Фармакологические свойства

азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans; стрептококки групп C, F и G; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробы: Bacteroides bivins, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину. Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его липофильностью и стабильностью в кислой среде желудка. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при приеме внутрь 0,5 г азитромицина отмечается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и внутри клеток в 10-15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также с его способностью проникать в клетки эукариотов и накапливаться в среде с низким pН, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В очагах воспаления азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволило разработать непродолжительные (3- 5-дневные) курсы лечения. Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в 2 этапа: между 8 и 24 ч после приема препарата (период полувыведения составляет 14-20 ч) и между 24 и 72 ч после приема (период полувыведения составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Показания

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония); инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма или боррелиоза), рожа, импетиго, фурункулез, пиодермия, вторично инфицированные дерматозы); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, кольпит, цервицит); инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori.

Применение

внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. При случайном пропуске дозы ее необходимо принять как можно быстрее, а последующие - с перерывом в 24 ч. Капсулы и таблетки Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожно-жировой клетчатки назначают по 500 мг азитромицина в 1-й день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг в сутки в течение 3 суток. Курсовая доза составляет 1,5 г. При заболеваниях, передающихся половым путем, а также уретритах, воспалениях шейки матки, вызванных хламидийной или гонорейной инфекциями, Азивок назначают однократно по 1 г. При хронической мигрирующей эритеме в 1-й день назначают 1 г препарата однократно, со 2-го по 5-й день - по 0,5 г в сутки в 1 прием. Порошок для приготовления суспензии Для приготовления суспензии флакон вскрывают и добавляют к его содержимому дистиллированную или кипяченую и охлажденную до комнатной температуры воду (7,5 мл). Флакон закрывают и хорошо взбалтывают до образования однородной суспензии; перед каждым следующим приемом препарата флакон с суспензией также необходимо тщательно взбалтывать. Для правильного дозирования необходимо пользоваться мерной крышечкой от флакона, 1 деление которой соответствует 2,5 мл (100 мг азитромицина). После приема суспензию запивают несколькими глотками негорячего чая или воды. Препарат назначают детям из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 суток. Или в 1-й день лечения назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, а в последующие 4 дня - по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При болезни Лайма: в 1-й день препарат назначают в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со 2-го по 5-й день - 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. В зависимости от массы тела рекомендуются следующие схемы дозирования: Масса тела, кг Возраст, лет Суточная доза мл (мг) 10-14 1-2,5 2,5 (100) 15-24 3-4,5 5 (200) 25-34 5-8,5 7,5 (300) 35-44 9-12 10 (400)

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину.

Побочные эфекты

возникают редко. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ и печени (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз). Очень редко может появиться неприятное ощущение в области сердца, ангионевротический отек, сыпь на коже, головная боль.

Особые указания

в связи с особенностями фармакокинетики азитромицина при перечисленных показаниях нет необходимости принимать препарат дольше, чем это указано в инструкции. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста. С осторожностью назначают Азивок больным с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени.

Взаимодействие

при одновременном приеме антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов абсорбция азитромицина существенно не изменяется, но рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 ч. С осторожностью назначают азитромицин одновременно с теофиллином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином и циклоспорином, поскольку азитромицин усиливает эффекты названных препаратов.

Передозировка

в случае передозировки необходимо прекратить прием препарата. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.