АМЛОПРИЛ-ДАРНИЦА (Амлодипин) / AMLOPRIL-DARNITSA

Фармакологические свойства

амлодипин - дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, угнетает трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Оказывает вазодилататорное, антигипертензивное, антиангинальное и спазмолитическое действие. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в суточной дозе клинически ощутимое плавное снижение АД на протяжении 24 ч. Антиангинальное действие Амлоприла-Дарница связано с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце без рефлекторного повышения ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Есть сведения об антиатеросклеротических свойствах препарата. Амлоприл-Дарница несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлоприл-Дарница не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензивную систему. При приеме внутрь быстро и практически полностью (около 100%) всасывается в пищеварительном тракте. Амлоприл-Дарница имеет высокую биодоступность (60-80 %), объем распределения достигает 21 л/кг, что значительно превышает другие дигидропиридиновые антагонисты кальция. Амлодипин медленно связывается с рецепторами, которые обусловливают длительный период полувыведения (35-50 ч). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой и калом. Относительно медленная скорость метаболизма и выведения амлодипина также обеспечивает пролонгированное действие препарата. У людей преклонного возраста клиренс амлодипина из плазмы крови замедляется, поэтому несколько изменяется фармакинетический профиль, увеличивается период полувыведения (до 64 ч). Почечная недостаточность существенно не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови и период полувыведения, поэтому препарат разрешается применять для лечения АГ у больных с почечной недостаточностью.

Показания

АГ (в качестве средства первого ряда; в большинстве случаев возможно применение в качестве монотерапии); ИБС, в частности стабильная стенокардия и стенокардия Принцметалла; АГ при заболеваниях почек с наличием или отсутствием почечной недостаточности; АГ при диабетическом гломерулосклерозе.

Применение

взрослым назначают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Как антигипертензивное средство и при ИБС у взрослых начинают с назначения в дозе 5 мг, при необходимости через 7-14 дней дозу повышают до 10 мг. Как антиангинальное средство взрослым назначают в дозе 5 мг с постепенным повышением до максимальной - 10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг. Опыта применения Амлоприла-Дарница у детей нет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, коллапс и кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда.

Побочные эфекты

Амлоприл-Дарница обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечают периферические отеки, головную боль, повышенную утомляемость, сонливость, тошноту, приливы крови, тахикардию и головокружение.

Особые указания

больные пожилого возраста более чувствительны к Амлоприлу-Дарница. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. При одновременном назначении Амлоприла-Дарница и дигоксина больным с застойной сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль за динамикой ЭКГ. Безопасность применения Амлоприла-Дарница в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие

возможно одновременное применение препарата с основными группами антигипертензивных средств, органическими нитратами, НПВП, сердечными гликозидами, варфарином и гипогликемизирующими препаратами. Диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы b-адренорецепторов потенцируют гипотензивное действие Амлоприла-Дарница.

Передозировка

при передозировке отмечают чрезмерную периферическую вазодилатацию, значительное и продолжительное снижение АД, тахикардию. Появление указанных симптомов требует отмены препарата, придания пациенту горизонтального положения с приподнятыми нижними конечностями, промывания желудка, введения активированного угля и проведения поддерживающего лечения (поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, контролем ОЦК и диуреза); в/в введения инфузионных р-ров, кальция глюконата, допамина, фенилэфрина.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте.