АМЛОДИЛ / AMLODIL

Фармакологические свойства

амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные и коронарные сосуды. Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению повышенного АД. Противоишемическое действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, ОПСС (постнагрузка) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий. После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 6-9 ч. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 нед приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% - с калом. Период полувыведения амлодипина составляет от 35 до 40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста.

Показания

АГ, ИБС - стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Применение

при АГ (включая злокачественную гипертензию) рекомендованная начальная доза Амлодила составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендованная доза амлодипина составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг. Амлодил можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата. Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда. Период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Побочные эфекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы - гипотензия, тахикардия, одышка, отеки голеней. Со стороны нервной системы - головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, перемена настроения, периферическая невропатия. Иногда возникают головокружение, астения, мышечные спазмы, боль в мышцах. Со стороны ЖКТ - диспептические явления, сухость во рту, тошнота, очень редко наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, холестаз. Со стороны кожи - покраснение, сыпь (изредка сопровождается зудом). Иногда возникает мультиформная эритема. В случае дерматологических реакций (прогрессирующая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит) лечение амлодипином необходимо прекратить. Лабораторные показатели - прием Амлодила не вызывает клинически значимых изменений биохимических и гематологических показателей, кроме отдельных случаев повышения уровня печеночных трансаминаз и билирубина. В некоторых исследованиях приводятся данные о возможности возникновения единичных случаев тромбоцитопении. Другие - иногда возникают артралгия, учащенное мочеиспускание, нарушение зрения, гиперплазия десен.

Особые указания

в начале лечения Амлодилом возможно обострение стенокардии. Не следует принимать препарат, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст. и в случае значительной брадикардии (ЧСС менее 55 уд/мин). При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может уменьшиться снабжение кислородом жизненно важных органов. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с ?-блокаторами адренорецепторов. У пациентов с нарушениями функции печени необходимо постоянно контролировать активность печеночных ферментов в крови. Для лечения этих пациентов рекомендованы более низкие дозы (до 5 мг в сутки). Период полувыведения препарата у больных пожилого возраста больше, поэтому в этой возрастной группе лечение рекомендуется начинать с меньших доз, а подбор эффективной дозы проводить очень осторожно, суточная доза не должна превышать 5 мг. Коррекция дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не обязательна. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, поэтому может применяться у больных сахарным диабетом. Следует учитывать усиление антигипертензивного действия амлодипина при параллельном использовании средств для общей анестезии. У пациентов с АГ и гиповолемией, у пациентов, находящихся на гемодиализе, вазодилатация, развивающаяся при приеме Амлодила, может вызвать значительное снижение АД. Эффективность и безопасность применения амлодипина у детей не установлена. Препарат не влияет на способность пациента управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

при применении Амлодила в сочетании с ?-блокаторами адренорецепторов его антигипертензивное действие усиливается. Возможно развитие отрицательного инотропного эффекта, сердечной недостаточности. Рекомендуется осторожно назначать амлодипин одновременно с амиодароном ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и аритмии. Следует избегать такой комбинации у больных с AV-блокадой и синдромом слабости синусного узла. Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении амлодипина с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами или алкоголем. Одновременный прием циметидина и амлодипина не влияет на фармакокинетику последнего. Амлодипин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови. Ингибиторы МАО могут обусловить сильный гипотензивный эффект при одновременном применении с амлодипином. По данным ряда исследований, применение амлодипина совместно с НПВП, а также пероральными антикоагулянтами может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения. Во время клинических исследований Амлодил безопасно применялся совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, ?-блокаторами адренорецепторов, дигоксином, варфарином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Амлодил не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. Грейпфрутовый сок повышает концентрацию амлодипина в плазме крови.

Передозировка

проявляется выраженным снижением АД, тошнотой, слабостью, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания и расстройством речи. Промывают желудок, в/в вводят препараты кальция для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов, проводят симптоматическое лечение. Амлодипин не выводится из организма путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Условия хранения

в темном месте при температуре до 25 °С.