АМЛОДИПИН / AMLODIPINE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амлодипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и снижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет вазодилатирующего действия, ЧСС при этом изменяется незначительно. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV-проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Благодаря постепенному развитию действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При АГ снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.У больных стенокардией Амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.У больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (по классификации NYHA) амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA) применение амлодипина на фоне терапии сердечными гликозидами, блокаторами

Показания

АГ. Амлодипин показан для лечения АГ как средство первого ряда. Препарат может использоваться для монотерапии АГ у большинства больных, при необходимости его можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами

Применение

при АГ и хронической стабильной стенокардии взрослым назначают 5 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 нед повышают до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.При ИБС рекомендованная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.При комбинированной терапии дозу амлодипина изменять не следует.Рекомендуется придерживаться одного и того же времени приема препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата, дигидропиридинам; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), тахикардия; иногда — артериальная гипотензия, васкулит; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, синкопе;со стороны ЦНС и органов чувств: часто — ощущение жара и приливов, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкусовых ощущений;со стороны мочеполовой системы: иногда — повышение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, импотенция, гинекомастия;со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота; иногда — рвота, запор, диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция; редко — гиперплазия десен; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;со стороны опорно–двигательного аппарата: иногда — артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине;со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия;со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель;аллергические реакции: иногда — зуд, сыпь, алопеция; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;прочие: иногда — увеличение/уменьшение массы тела; очень редко — нарушение пигментации кожи.

Особые указания

в начале терапии возможно обострение стенокардии.Ограничения при применении: сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени, систолическое давление <100 мм. рт. ст., ЧСС <55 уд/мин. При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходимо соблюдать осторожность в связи с тем, что из–за вызванной препаратом гипотензии может возникнуть гипоксия жизненно важных органов.При применении Амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III—IV функционального класса (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких. У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности Амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с блокаторами

Взаимодействие

Амлодипин можно применять одновременно с диуретиками, блокаторами

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением АД, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно–сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.