БЕТАСЕРК (Бетагистин) / BETASERC

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он усиливает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, путем расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.Установлено, что бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов.В сочетании все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.Фармакокинетика. После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения <100 пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Период полувыведения 2-пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительное.

Показания

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой, рвотой;снижением слуха (тугоухостью);шумом в ушах.Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение

суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные эфекты

следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк, во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень часто (

Особые указания

во время применения препарата Бетасерк необходимо контролировать состояние больных с феохромоцитомой и БА. Следует также соблюдать осторожность при лечении пациентов с пептической язвой в анамнезе.Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 18 лет.Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную систему у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, в период беременности препарат нужно принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным контролем врача.Прониковение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от приема препарата следует сопоставить с преимуществом грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работу с другими механизмами. Исследования не проводились.

Передозировка

описано несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки симптоматическое.

Условия хранения

в сухом месте при температуре не выше 25 °С.