АЗОМЕКС (Амлодипин) / AZOMEX (Amlodipine)

Фармакологические свойства

S(-)амлодипин - активный левовращающий изомер амлодипина - блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен снижением тонуса сосудистой стенки. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется за счет уменьшения ОПСС, постнагрузки, потребности миокарда в кислороде, снижения тонуса коронарных сосудов и предотвращения вазоспастических реакций. После приема внутрь Азомекс хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Период полувыведения составляет 35-50 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия Азомекс не приводит к острой гипотензии. Азомекс трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. У пациентов пожилого и молодого возраста время достижения максимальной концентрации Азомекса в плазме крови одинаковое. У людей пожилого возраста отмечают тенденцию к увеличению периода полувыведения.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Применение

начальная доза Азомекса составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно повысить до 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и его компонентам; артериальная гипотензия (сиcтолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эфекты

как и при применении других дигидропиридинов, возможно возникновение отеков голеней (при применении S-амлодипина развиваются гораздо реже, чем при применении обычного амлодипина). Редко были отмечены аритмия (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), артериальная гипотензия, коллапс, головная боль, головокружение, одышка, гиперемия лица, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, очень редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени, гиперплазия десен, незначительное повышение частоты мочеиспускания, миалгия, артралгия, зуд кожи, сыпь, эритема. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания (инфаркт миокарда). После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью устранялись.

Особые указания

у больных с нарушением функции печени период полувыведения Азомекса, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается, однако рекомендации относительно дозировки препарата не разработаны. По этой причине применять препарат у этих больных следует с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью Азомекс применяют в обычных дозах. Изменение концентрации Азомекса в плазме крови не зависит от степени тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе. С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят Азомекс. Поэтому им рекомендуют обычный режим дозирования. Как свидетельствует опыт применения препарата, маловероятно, что Амлодипин будет влиять на способность управлять автотранспортными средствами.

Взаимодействие

Азомекс безопасен при применении вместе с тиазидными диуретиками, блокаторами ?- и ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП и пероральными гипогликемическими препаратами. Одновременное применение Азомекса и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Одновременный прием с циметидином не изменяет фармакокинетику Азомекса. У здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином амлодипин не оказывал существенного влияния на протромбиновое время. По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина. Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Передозировка

Cимптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия. Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

в сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25°С.