АМБРОКСОЛ-РЕТАРД / AMBROXOL RETARD

Фармакологические свойства

амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам группы бензиламинов. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, повышением продукции слизистого секрета и нормализацией нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом за счет активации высвобождения лизосомальных гидролитических ферментов из клеток Кларка снижается вязкость мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, что обусловлено усилением его образования в альвеолоцитах и торможением его распада. Препарат повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, усиливая мукоцилиарный клиренс. В незначительной степени подавляет кашель. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и стимулирует внутриутробный синтез сурфактанта в легких плода, что позволяет его использовать для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Препарат не вызывает бронхиальной гиперсекреции, снижает гиперреактивность бронхов - один из основных факторов развития атопической БА. Амброксол эффективнее своего предшественника - бромгексина, нетоксичен и хорошо переносится больными. Действие ретард-формы амброксола сохраняется через 9-10 ч после приема внутрь. При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется и хорошо проникает в легочную ткань. Степень связывания с белками плазмы крови - 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата и удерживается в течение 10-12 ч. Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Выводится с мочой, 90% - в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. Период полувыведения удлиняется при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета, ХОБЛ, БА с затрудненным отхождением мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Препарат также можно применять при муковисцидозе легких, синдроме недостаточного дыхания у взрослых (шоковое легкое), для профилактики и лечения осложнений после операции на легких, при уходе за трахеостомой, до и после бронхоскопии. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28-й и 34-й неделей беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3 дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.

Применение

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают внутрь по 1 таблетке ежедневно утром после еды (запивают достаточным количеством жидкости). Для стимуляции пренатального созревания легких назначают по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Не рекомендуется применять без врачебного контроля более 4-5 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амброксолу, I триместр беременности, период кормления грудью, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки любой этиологии, возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, ринорея, запор, дизурия. При длительном применении в высоких дозах могут быть боль в эпигастральной области, тошнота, рвота.

Особые указания

во II-III триместр беременности препарат назначают, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной, печеночной недостаточности. Амброксол-ретард не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.

Взаимодействие

не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты, поскольку сочетанное их применение приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Терапевтически целесообразна комбинация амброксола с теофиллином, возможно применение в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками. Амброксол повышает эффективность ампициллина, амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, способствует повышению их концентрации в легочной ткани и бронхиальном секрете.

Передозировка

о случаях интоксикации препаратом не сообщалось. В случае возможной передозировки следует вызвать рвоту или промыть желудок в первые 1-2 ч после приема препарата. По показаниям - симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, темном месте при температуре до 25 °С.