ЦИФРАН / CIFRAN

Фармакологические свойства

ципрофлоксацин (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолон-3-карбоновая кислота, гидрохлорид) - противомикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК. Цифран активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Цифран активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: аэробные грамотрицательные бактерии - Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; аэробные грамположительные бактерии - стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину; стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, риккетсии, Nocardia asteroides, бледная спирохета, вирусы, грибы и простейшие. Ципрофлоксацин быстро всасывается после перорального приема, его биодоступность составляет почти 70%. Пища не влияет на степень всасывания препарата, но может несколько снизить скорость абсорбции. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигает 1,5 и 2,5 мкг/мл в течение 1-2 ч после приема внутрь в дозе 250 и 500 мг соответственно. Период полувыведения - 3,5-4,5 ч; может увеличиваться у больных пожилого возраста, при циррозе печени; в случае тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 8 ч. Фармакокинетика Цифрана не изменяется у больных муковисцидозом. Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и биологических жидкостях организма. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое - 19-40%. Ципрофлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. 40-50% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, около 15% - в виде метаболитов. Приблизительно 20-35% препарата выводится с калом.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, плеврит, эмпиема, абсцесс легкого, инфицированные бронхоэктазы, в том числе у больных муковисцидозом), инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, в том числе осложненные и рецидивирующие), гонококковая инфекция (уретрит, проктит или фарингит), инфекции ЛОР-органов (в том числе наружный и средний отит, синусит, мастоидит), инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные язвы, раны и ожоги, абсцессы, целлюлит), инфекции пищеварительного тракта (в том числе брюшной тиф, перитонит, интраабдоминальные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в том числе острый и хронический остеомиелит, септический артрит), септицемия и инфекции у больных с иммунодефицитом.

Применение

дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекции, типа возбудителя, возраста, массы тела и функции почек у больного. Для лучшей биодоступности препарат рекомендуется принимать перед едой. Для взрослых доза Цифрана составляет 250-750 мг на 1 прием 2 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее и для профилактики менингококкового менингита назначают однократно в дозе 500 мг. У больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин и менее применяется половина обычной дозы. Курс лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического исследования. Обычно продолжительность курса лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, при хронических рецидивирующих инфекциях - 10-14 дней, иногда - 21 день. В/в капельно вводят 200-400 мг 2 раза в сутки со скоростью 200 мг/ч.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, возраст до 16 лет, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

депрессия, фобии, нарушения зрения, обоняния, вкуса, слуха; повышение внутричерепного давления, парестезии, тремор, судороги, психоз, атаксия, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, полиурия, диспноэ, тошнота, рвота, диарея, желудочный дискомфорт, анорексия, головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, общая слабость, редко - раздражение в месте инъекции, тромбофлебит, миалгия, аллергические реакции (артралгия, лихорадка, кожная сыпь), повышение активности трансаминаз и уровня креатинина в сыворотке крови, икота, сухость во рту, кровотечения с ЖКТ, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.

Особые указания

с осторожностью назначают препарат больным эпилепсией и атеросклерозом мозговых сосудов, поскольку Цифран может оказывать возбуждающее действие на ЦНС. В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии. Препарат снижает скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Во время лечения следует избегать инсоляции.

Взаимодействие

одновременное применение Цифрана и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови и увеличению периода его полувыведения. Цифран следует принимать не ранее чем через 4 ч после приема препаратов, содержащих магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк, кальций, поливитамины с микроэлементами, ранитидин, диданозин, слабительные средства. Пробенецид, азлоциллин повышают концентрацию препарата в плазме крови. Повышает нефротоксичность циклоспорина и нейротоксичность некоторых НПВП. Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы, цитрата натрия повышает риск развития кристаллурии.

Передозировка

симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, тошнота, рвота. Лечение: специфического антидота ципрофлоксацина нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С, не замораживать.