КИМАЦЕФ / KIMATSEF

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это, в свою очередь, приводит к нарушению процесса деления микроорганизмов и их гибели. Обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении: грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ); грамотрицательных аэробов Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г Cmax цефуроксима натрия достигается через 45 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0,75 или 1,5 г цефуроксима натрия через 15 мин уровень в плазме крови составляет 50 или 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется 5,3 ч при введении в дозе 0,75 г и 8 ч при введении в дозе 1,5 г, определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается до 50% цефуроксима. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации (50%) и канальцевой секреции (50%). Около 89% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч, через 24 ч препарат выводится полностью. T1/2 цефуроксима натрия при в/в и в/м введении составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз продолжительнее).При приеме внутрь цефуроксима аксетил всасывается в ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема таблеток Кимацеф вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2–4 ч. В зависимости от методов исследований степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляла от 33 до 50%. Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизменном состоянии путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1–1,5 ч.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:•инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких);•инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);•инфекции мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);•инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, раневые инфекции, пиодермия, фурункулез);•инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);•инфекции органов малого таза;•гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан бензилпенициллин);•профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Применение

режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации очага инфекции, чувствительности возбудителя.Таблетки. Принимают внутрь после еды. Обычно продолжительность применения препарата составляет 5–10 дней.Взрослые: большинство инфекций: по 250 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки;инфекции мочевыводящих путей: по 125 мг 2 раза в сутки;инфекции дыхательных путей средней тяжести: по 250 мг 2 раза в сутки;более тяжелые инфекции дыхательных путей: по 500 мг 2 раза в сутки;пиелонефрит: по 250 мг 2 раза в сутки;неосложненная гонорея: 1 г однократно.Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек (в том числе находящихся на гемодиализе) составляет 1 г.Двуступенчатая терапия Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Кимацефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.Обострение хронического бронхита: 750 мг Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–10 дней. Продолжительность применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки.Инъекции. Вводят в/в или в/м.Для в/м введения к 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 мл или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.Для в/в введения во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций.Для инфузий, длительностью не более 30 мин, 1,5 г растворяют в 50 или 100 мл воды для инъекций или 5% р-р декстрозы, или 0,9% р-р натрия хлорида. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.Детям, в том числе грудного возраста препарат назначают из расчета 30–100 мг/кг в сутки в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.Новорожденным препарат назначают из расчета 30–100 мг/кг/сут.Необходимо учитывать, что T1/2 цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.Взрослым назначают в дозе 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с интервалом 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 г.Менингит. Кимацеф применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы.Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.Профилактика. Обычная доза 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Введение можно дополнить в/м введением 0,75 г через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая затем дополняется в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г препарата смешивается с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением к нему жидкого мономера.Последовательная терапия Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).Обострение хронического бронхита: 0,75 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).Продолжительность парентеральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.Нарушение функции почек. Кимацеф выделяется почками. Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу 0,75–1,5 г 3 раза в сутки при уровне клиренса креатинина

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспориновым и 

Побочные эфекты

со стороны ЦНС: головная боль, нарушение слуха, сонливость, судороги, боль в груди.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит, дисбактериоз.Со стороны системы кроветворения: гипопротромбинемия; в ряде случаев отмечали снижение уровня гемоглобина, эозинофилию, лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению; очень редко — гемолитическую анемию.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; очень редко — отек Квинке; редко — анафилаксия; в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, дизурия, вагинит.Местные реакции: болезненные ощущения в месте инъекции; при в/в введении флебит, тромбофлебит.Прочие: иногда — положительная реакция Кумбса; есть сообщения о повышении уровня креатинина и/или азота мочевины в крови и о снижении клиренса креатинина.

Особые указания

у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным нарушением функции почек, при указании на колит в анамнезе, при гипокоагуляции, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при назначении препарата в высоких дозах) и проводить профилактику дисбактериоза.Во время лечения Кимацефом не следует употреблять алкоголь.Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция при исследовании мочи на глюкозу.Период беременности и кормления грудью. Противопоказано лечение препаратом в период беременности (особенно в I триместр). Во время лечения препаратом кормления грудью следует прекратить.Дети. С осторожностью назначают препарат детям грудного возраста и недоношенным.Нет сообщений о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействие

при одновременном применении Кимацефа с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.Пробенецид снижает канальцевую секрецию, почечный клиренс, увеличивает T1/2 и повышает риск токсического действия Кимацефа.При одновременном применении с препаратами, тормозящими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты и другие НПВП) возрастает риск развития кровотечения. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.Смешивание цефалоспоринов с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации, поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела с интервалом не меньше 1 ч.Р-р бикарбоната натрия для инъекций с рН 2,74 существенно влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения препарата Кимацеф. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Кимацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Передозировка

возможны психомоторное возбуждение и судороги. Лечение: применение противосудорожных средств, проведение гемодиализа, перитонеального диализа.При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия, транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене препарата данные изменения обычно исчезают.

Условия хранения

порошок для приготовления р-ра — при температуре не выше 25 °С. После разведения препарат можно хранить в течение 48 ч при температуре 4 °С и 7 ч при температуре до 25 °С. При хранении допускается пожелтение р-ра, что не является признаком непригодности препарата.таблетки — при температуре от 15 до 25 °С.