ЗАНОЦИН (офлоксацин) / ZANOCIN (ofloxacin)

Фармакологические свойства

офлоксацин ((±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3]-де-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота) - противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. Антибактериальный спектр препарата охватывает микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмы с множественной резистентностью. Заноцин в форме таблеток активен в отношении широкого спектра бактерий. Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori. Различной чувствительностью к препарату обладают штаммы Brucella melitensis. Аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Есть сообщения о синергическом действии офлоксацина и рифабутина в отношении M. leprae. Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину. Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Абсолютная биодоступность офлоксацина составляет 96% после приема внутрь. Концентрация в плазме крови достигает уровня 3-4 мкг/мл через 1-2 ч после приема в дозе 400 мг. Прием пищи не уменьшает всасывание офлоксацина, но может несколько замедлять скорость абсорбции. Период полувыведения препарата составляет 5-8 ч. Поскольку офлоксацин в основном экскретируется почками, его фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушением функции почек. Гемодиализ незначительно снижает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови. Офлоксацин широко распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, включая СМЖ; объем распределения - от 1 до 2,5 л/кг. Около 25% препарата связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Достигает высоких концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая асцитическую жидкость, желчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань. Препарат в основном выводится с мочой в неизмененном виде, причем 75-80% - в течение 24-48 ч. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболита. От 4 до 8% принятой дозы выводится с калом.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: мочеполовой системы - острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей, инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими полирезистентными микроорганизмами, нозокоминальные инфекции мочевых путей; дыхательных путей - пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс легкого, муковисцидоз; ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит и др.; кожи и мягких тканей; заболевания, передающиеся половым путем, - инфекции уретры, шейки матки, прямой кишки, глотки, вызванные устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами; органов малого таза; другие инфекционные заболевания - брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, органов брюшной полости и желчных путей; в комплексном лечении септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или нейтропенией; периоперационная профилактика или послеоперационное лечение хирургических инфекций.

Применение

доза зависит от вида микроорганизма и степени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. В большинстве случаев курс лечения составляет 7-10 дней, лечение необходимо продолжать еще 2-3 дня после устранения симптомов инфекции. При тяжелых и осложненных инфекциях терапия может быть продлена. Доза препарата составляет от 200 до 400 мг/сут в 2 приема. Доза препарата 400 мг (2 таблетки) может быть принята за один прием, лучше утром. Однократный прием в дозе 400 мг может быть рекомендован при острой свежей неосложненной гонорее. Доза 400 мг рекомендована ВОЗ для лечения лепры. В/в капельно вводят в дозе 200 мг (100 мл) со скоростью 400 мг/ч по 200-400 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции почек дозу устанавливают с учетом степени выраженности почечной недостаточности и клиренса креатинина. Рекомендуемая начальная доза препарата при нарушении функции почек составляет 200 мг; в дальнейшем дозу корригируют с учетом клиренса креатинина: при показателе 50-20 мл/мин - в обычной дозе каждые 24 ч; менее 20 мл/мин - 100 мг (1/2 таблетки) каждые 24 ч. Не рекомендуется продолжать лечение препаратом более 2 мес.

Противопоказания

повышенная чувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет.

Побочные эфекты

тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, светобоязнь, общая слабость, кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - повышение активности трансаминаз, транзиторное повышение уровня креатинина в плазме крови, изменение гематологических показателей.

Особые указания

с осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией, атеросклерозом мозговых сосудов. В период лечения следует избегать инсоляции. Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим.

Взаимодействие

в отличие от других фторхинолонов, применение офлоксацина редко вызывает повышение уровня теофиллина в плазме крови. Пробенецид тормозит экскрецию офлоксацина. Не рекомендуется принимать Заноцин в течение 4 ч после приема препаратов, которые содержат магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат. При отсутствии данных о совместимости р-ра с другими инфузионными р-рами или препаратами Заноцин в форме р-ра для инфузии необходимо применять отдельно. Препарат совместим с изотоническим р-ром натрия хлорида, р-ром Рингера, 5% р-ром глюкозы или фруктозы.

Передозировка

о случаях передозировки препарата не сообщалось. При острой передозировке больной должен находиться под наблюдением врача; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ незначительно снижают концентрацию офлоксацина в крови.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.