ОФЛОКСИН 400 / OFLOKSIN 400

Фармакологические свойства

офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) - противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий - фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков группы А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum. После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата составляет 96-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения составляет 5-8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15-60 ч. До 80% введенной дозы выводится почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24-28 ч с мочой выводится 75-80% в неизменном состоянии, менее 5% - в форме метаболитов), 4-8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат легко проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс - 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15-25%), период полувыведения при гемодиализе составляет около 8-12 ч, при перитонеальном диализе - около 22 ч.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания нижних дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевых путей, половых органов (в том числе простатит, гонорея); раневые инфекции; респираторные инфекции при кистозном фиброзе легких, туберкулез легких при наличии полирезистентности микобактерий, в том числе у ослабленных больных (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); заболевания, передающиеся половым путем (за исключением сифилиса), шигеллез, сальмонеллез, сепсис, бактериемия, инфекции у больных с иммунодефицитом (в том числе у больных СПИДом).

Применение

дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Обычно Офлоксин для инфузий взрослым с неизмененной функцией почек назначают в разовой дозе 200-400 мг (содержимое 1-2 флаконов) с интервалом 12 ч. При почечной недостаточности назначают с учетом клиренса креатинина: если он выше 50 мл/мин, коррекции дозы не требуется; при значении 20-50 мл/мин назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в сутки; если значение ниже 20 мл/мин, назначают в начальной дозе 200 мг, затем по 100 мг 1 раз в 48 ч. Доза препарата у больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 400 мг/сут. Инфузионный р-р вводят в/в капельно в течение не менее 30 мин. При улучшении состояния больного парентеральная терапия может быть заменена пероральным приемом Офлоксина в той же дозе. Общая продолжительность применения препарата - 7-10 дней. Обычно взрослым назначают 1-2 таблетки Офлоксина 200 2 раза в сутки или 1 таблетку Офлоксина 400 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 800 мг (2 таблетки 2 раза/сут Офлоксина 200 или 1 таблетка 2 раза/сут Офлоксина 400). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина не должна превышать 400 мг. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг каждые 24 ч; при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза - 200 мг, затем - по 100 мг каждые 48 ч. Офлоксин таблетки следует принимать за 30-60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Если один из приемов Офлоксина пропущен, дозу необходимо принять при первой же возможности. Допустим одновременный прием всей суточной дозы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолонам, эпилепсия, заболевания ЦНС со снижением судорожного порога, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.

Побочные эфекты

диспепсические явления: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - транзиторное повышение концентрации в крови печеночных ферментов, билирубина, возможно развитие псевдомембранозного колита; анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; замедление скорости реакции, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, галлюцинации; редко - нарушения зрения, вкуса, обоняния; транзиторное нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины, креатинина в крови; кожная сыпь, зуд, васкулит, отек Квинке, анафилактический шок, фотосенсибилизация; миалгия, артралгия.

Особые указания

во время лечения Офлоксином не следует употреблять спиртные напитки. Применение Офлоксина может отрицательно сказываться на выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций. У детей применение Офлоксина возможно только в крайних случаях (при тяжелых, опасных для жизни инфекциях), когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Общая суточная доза составляет при этом 7,5 мг/кг и не должна превышать 15 мг/кг. Офлоксин следует с осторожностью назначать при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, нарушении функции почек. В период лечения Офлоксином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, чтобы избежать фотосенсибилзации. В 100 мл Офлоксина инфузионного содержится 15,4 ммоль Na+ и 15,9 ммоль Сl-.

Взаимодействие

одновременный прием антацидных средств приводит к снижению эффективности Офлоксина. Антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, железо, цинк, следует принимать за 2 ч до или после приема Офлоксина. Одновременное применение Офлоксина и НПВП повышает риск возникновения судорог. Офлоксин для парентерального введения совместим с изотоническим р-ром натрия хлорида, 5% и 10% р-ром глюкозы, р-ром Рингера лактатным, р-ром Хартмана, р-ром натрия гидрокарбоната 4,2%. Несовместим с гепарином и маннитолом. Нельзя смешивать Офлоксин для инфузий с любыми другими инфузионными р-рами или лекарственными препаратами.

Передозировка

сведения о случаях передозировки Офлоксина ограничены. Рекомендуется промыть желудок, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С. Инфузионный р-р нельзя замораживать.