ТИОТРИАЗОЛИН / THIOTRIASOLINE

Фармакологические свойства

тиотриазолин (морфолиний 5-метил-1,2,4-триазолин-5-тиоацетат) - синтетический гепато- и кардиопротектор. Его фармакологические свойства обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав. Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции - 0,28 ч, период полувыведения - 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м - через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном - в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Показания

хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

Применение

при хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20-30 капель в 1 мин (2 ампулы 2,5% р-ра растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки. При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100-200 мг). Курс лечения - 20-30 дней. При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки. Внутрь при заболеваниях печени, постинфарктном кардиосклерозе, стенокардии назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки в течение 20-30 дней. При нарушениях ритма сердца - по 1-2 таблетки внутрь или сублингвально 3 раза в сутки.

Противопоказания

период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

при применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.

Особые указания

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС, в качестве гепатопротекторного - сочетать с традиционными методами лечения гепатита. С осторожностью препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью. После в/в введения препарата пациент должен находиться в положении лежа 20-30 мин.

Взаимодействие

не следует назначать препарат одновременно со средствами, имеющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.

Передозировка

может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Форма выпуска

1 таблетка содержит 0,1 г тиотриазолина; 1 мл инъекционного р-ра содержит 10 мг тиотриазолина; ампулы по 2 мл; 1 мл инъекционного р-ра содержит 25 мг тиотриазолина; ампулы по 2 мл.