БИЦИКЛОЛ / BICYCLOL

Фармакологические свойства

cредство, применяемое при заболеваниях печени. По химической структуре подобен бифендату. Применение Бициклола способствует снижению повышенной активности трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и парацетамолом, нормализации нарушений структуры печеночной ткани различной степени тяжести. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (TNF-?) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует выведению из клеток свободных радикалов. Таким образом, Бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный TNF-? и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов. Бициклол также значительно тормозит экспрессию HВsAg и HВeAg и существенно снижает содержание ДНК вируса гепатита B и РНК вируса гепатита C в крови при хроническом вирусном гепатите В и С. Период полувыведения в альфа-фазе составляет 0,84 ч, в конечной фазе - 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,8 ч, максимальная концентрация - 50 нг/мл. Максимальная концентрация и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата, однако другие фармакокинетические параметры в зависимости от дозы изменяются несущественно. Препарат не кумулирует в организме после многократного приема в обычных дозах. Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Метаболизм Бициклола происходит в печени с участием цитохрома Р450, с образованием основных метаболитов - 4\'OH-бициклола и 4OН-бициклола. Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма с калом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% - с желчью.

Показания

хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).

Применение

взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше назначают внутрь по 25 мг 3 раза в сутки. В ряде случаев доза может быть повышена до 50 мг 3 раза в сутки: при лечении хронического гепатита С; при неконтролируемом повышении уровня трансаминаз или отсутствии значимой положительной динамики уровня АлАТ и AсАТ на протяжении 1-2 мес приема Бициклола в дозе 25 мг 3 раза в сутки; при циррозе печени, жировой дистрофии печени, алкогольном гепатите; при одновременном приеме нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ламивудин). Бициклол желательно принимать через 2 ч после еды. Минимальная продолжительность лечения - 6 мес. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1 мес.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

обычно хорошо переносится; в единичных случаях могут наблюдаться кожная сыпь и головокружение.

Особые указания

в период лечения следует контролировать клиническую картину и функциональное состояние печени. Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсированной функцией печени (гипоальбуминемия, цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита). Следует с осторожностью назначать при аутоиммунном гепатите. С осторожностью следует применять при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

при одновременном приеме с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ламивудин) возможно снижение эффективности Бициклола.

Передозировка

при приеме Бициклола в дозе 150 мг 3 раза в сутки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Кроме того, превышение обычной дозы для человека в 400 раз не вызвало интоксикации.

Условия хранения

в сухом месте при температуре 8-25 °С.