РАПИДОЛ / RAPIDOL

Фармакологические свойства

парацетамол (ацетаминофен) - 4-гидроксиацетанилид - ненаркотический, несалицилатный анальгетик и антипиретик, анальгетическую активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, блокирует импульсы на брадикининчувствительных рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Считают, что в большей степени угнетает синтез ферментов, отвечающих за боль и повышение температуры в ЦНС. Но практически не действует на периферии, чем и объясняется его слабая противовоспалительная активность. Рапидол быстро и практически полностью всасывается в ротовой полости. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30-60 мин после приема. Быстро распределяется во всех тканях организма, образуя близкие по значению концентрации в крови, слюне и плазме крови, в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени в основном путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами. Сульфатный путь метаболизма отмечают в основном при приеме высоких доз. Сравнительно редко под влиянием цитохрома Р450 образуется промежуточный метаболит ацетилбензохинон, который, как правило, быстро обезвреживается глютатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками. Однако при сильной интоксикации содержание этого токсичного метаболита повышается. Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы элиминируется через почки на протяжении 24 ч, главным образом в форме глюкуроновых конъюгатов (от 60 до 80%) и сульфоконъюгатов (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизменном виде. Период полувыведения после приема внутрь составляет около 2 ч. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов происходит медленнее.

Показания

боль различного генеза и локализации: головная , мигренозная; зубная, в том числе при прорезывание зубов у детей; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, в том числе обусловленной вакцинацией; при миалгии, артралгии, невралгиях ревматического или травматического характера; при альгодисменорее; при проведении хирургических манипуляций малого объема, особенно в оториноларингологии и стоматологии; болевой синдром в послеродовый и послеоперационный период.

Применение

препарат принимают внутрь через 1-2 ч после приема пищи. Таблетку кладут на язык и рассасывают до полного растворения не разжевывая, поскольку диспергированная форма таблетки быстро растворяется во рту при контакте со слюной. Детям в возрасте младше 6 лет таблетку можно растворить в столовой ложке воды или молока (при использовании фруктового сока может появиться горький привкус). Дозу рассчитывают исходя из массы тела. Масса тела (кг) Возраст Разовая доза Кратность приема в сутки Максимальная суточная доза До 7 кг 3-6 мес 1 таблетка -125 мг Каждые 6 ч 3 таблетки (375 мг) 7-10 6- 18 мес 1 таблетка - 125 мг Каждые 6 ч 4 таблетки (500 мг) 11-12 18- 24 мес 1 таблетка- 125 мг Каждые 4 ч 6 таблетки (750 мг) 13-20 2-7 лет 1 таблетка- 250 мг или 2 таблетки по 125 мг Каждые 6 ч 4 таблетки по 250 мг или 8 таблеток по 125 мг (1г) 21-25 6- 10 лет 1 таблетка- 250 мг или 2 таблетки по 125 мг Каждые 4 ч 6 таблеток по 250 мг или 12 таблеток по 125 мг (1,5 г) 26-40 8- 13 лет 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг Каждые 6 ч 8 таблеток по 250 мг или 4 таблетки по 500 мг (2 г) 41-50 12- 15 лет 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка 500 мг Каждые 4 ч 12 таблеток по 250 мг или 6 таблеток по 500 мг (3 г) Доза для взрослых составляет 500 мг на прием каждые 4 ч; не более 4 г в сутки. При сильной боли и лихорадке рекомендуется прием 2 таблеток 500 мг с повторным приемом через 4 ч. Общее количество парацетамола для детей с массой тела менее 40 кг не должно превышать 80 мг/кг в сутки. Для детей и взрослых с массой тела 41-50 кг - не более 3 г в сутки, свыше 50 кг - 4 г в сутки. Почечная недостаточность. В случае тяжелой почечной недостаточности минимальные интервалы между двумя приемами должны составлять не менее 8 ч.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата, печеночная и почечная недостаточность, фенилкетонурия, генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

Побочные эфекты

в единичных случаях отмечают аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивницу, требующие отмены препарата. Очень редко возможно развитие тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза. При длительном приеме высоких доз парацетамола возможно развитие гепатотоксического действия.

Особые указания

с целью предупреждения риска передозировки следует проверить содержание парацетамола в других препаратах, применяющихся сочетанно. При назначении детям парацетамола в дозе 60 мг/кг в сутки комбинация с другим антипиретиком допускается лишь в случае отсутствия эффекта. Если несмотря на проводимое лечение боль длится более 5 сут или температура не снижается более 3 сут; если эффект в результате применения парацетамола недостаточный или появляются другие жалобы, необходима консультация врача. Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы крови. Применение в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия парацетамола. Тем не менее в период беременности и кормления грудью, а также детям младше 3 мес назначают препарат с осторожностью, оценив соотношение ожидаемой пользы для матери и риска для плода или ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме парацетамола допускается управление машинами и механизмами.

Взаимодействие

при сочетаном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина, употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксичного действия препарата. Парацетамол повышает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Барбитураты снижают его жаропонижающую активность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 ч после приема препарата. Токсический эффект при отравлении парацетамолом у взрослых возможен в случае приема разовой дозы свыше 10 г и более 150 мг/кг массы тела для детей; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, изредка возможно быстрое развитие нарушения функции печени с возможным развитием печеночной недостаточности. Неотложные мероприятия: госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, промывание желудка. Введение антидота М-ацетилцистеина в/в или внутрь возможно в пределах 10 ч после приема препарата, в дальнейшем симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.