МЕКСИДОЛ для инъекций / MEXIDOL

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам, является ингибитором свободнорадикальных процессов и мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Обладает широким спектром фармакологического действия: повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислотозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).Повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и трудоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, тормозит агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны форменных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозгу. В условиях гипоксии вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.Фармакокинетика. При пероральном приеме Мексидол быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Тmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Сmax мексидола в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Период полувыведения препарата составляет 4,9–5,2 ч. Мексидол в организме интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного метаболита. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% — в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируются на протяжении первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол и его глюкуроноконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения Тmax в сыворотке крови составляет 0,45–0,5 ч. Сmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания

Таблетки: последствия острого нарушения мозгового кровообращения;•невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;•нейроциркуляторная дистония;•легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);•энцефалопатия различного генеза (дисциркуляторная, дисметаболическая, посттравматическая, смешанная);•легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;•нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;•астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;•абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;•состояние после интоксикации антипсихотическими средствами.Р-р для инъекций: острые нарушения мозгового кровообращения,•дисциркуляторная энцефалопатия;•нейроциркуляторная дистония;•легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;•тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;•купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными и нейроциркуляторными нарушениями;•острая интоксикация антипсихотическими средствами;•в составе комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Применение

Таблетки:назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяют в зависимости от чувствительности больного к препарату. Начинают лечение с дозы 250–500 мг, средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2–3 приема.Больные с тревожным состоянием, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Мексидол на протяжении 2–6 нед.Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют на протяжении 5–7 сут.Курсовую терапию препаратом Мексидол заканчивают постепенно, снижая дозу на протяжении 2–3 сут.Р-р для инъекций: в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует развести в 200 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Лечение взрослых начинают с введения в дозе 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол вводят медленно (на протяжении 5–7 мин), капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол назначают взрослым в комплексной терапии, в первые 2–4 сут — по 200–300 мг в/в струйно или капельно 1 раз в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки в/м. Продолжительность лечения — 10–14 дней.При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 нед.Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают взрослым в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней.При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после достижения стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени взрослым назначают по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м, при средней степени тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида), при тяжелом течении — методом пульс-терапии: 800 мг в первые сутки при двукратном введении, затем — 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении применяют в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Противопоказания

острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная лабильность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации движений, повышение или снижение АД.

Особые указания

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол не применяют в этот период.Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Мексидол не применяют у этой категории пациентов.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении транспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.

Взаимодействие

Мексидол усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Снижает токсический эффект этилового спирта.

Передозировка

возможна сонливость. Лечение — дезинтоксикационная терапия.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.