ФОЛАЦИН (фолиевая кислота) / FOLACIN (folic acid)

Фармакологические свойства

после приема препарата фолиевая кислота (витамин В9) восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, которая является коферментом, принимающим участие в разнообразных процессах метаболизма. Она необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, принимает участие в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, участвует в обмене холина. В период беременности защищает плод от действия неблагоприятных факторов. Кроме того, содействует нормальному развитию и функционированию плаценты, предупреждает ее отслойку. Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может использоваться для профилактики мужского бесплодия. При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кроветворения, что в период беременности может обусловить развитие у плода врожденных пороков (дефекты нервной трубки, гидроцефалия и т. д.). Важнейшим следствием дефицита фолиевой кислоты является снижение способности организма восстанавливать поврежденные ткани. После перорального приема фолиевая кислота соединяется в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), хорошо и полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Активируется в печени под действием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30-60 мин. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то почки начинают экскретировать ее в неизмененном состоянии. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации; 5 мг фолиевой кислоты, принятой внутрь, выводятся из организма через 5 ч. Удаляется из системы кровообращения при помощи гемодиализа.

Показания

- лечение и профилактика анемий, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии, анемии и лейкопении, вызванных применением медикаментозных препаратов или действием ионизирующей радиации; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии в пожилом возрасте, анемий, обусловленных заболеваниями тонкой кишки, спру и синдромом мальабсорбции; - лечение анемии в период беременности и кормления грудью, невынашивание беременности, частичное или полное отслоение плаценты, развитие токсикоза беременности; - профилактика врожденных пороков плода - дефектов нервной трубки, гидроцефалии, "волчьей пасти", "заячьей губы", мозговых грыж; - продолжительное лечение антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, комбинация сульфометаксазол-триметоприм), противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон, фенобарбитал), - дефицит фолиевой кислоты, связанный с несбалансированным или недостаточным питанием; - лечение и профилактика мужского бесплодия вследствие сниженного сперматогенеза (олигоспермия); - лечение полиневритов и полиневропатий, в том числе алкогольной этиологии.

Применение

внутрь. С лечебной целью взрослым и женщинам в период кормления грудью назначают по 5 мг (1 таблетка) препарата в сутки. Курс лечения составляет 20-30 дней. Рекомендуется проводить 2-3 курса лечения с перерывом в 1 мес. При длительном приеме фолиевую кислоту целесообразно комбинировать с витамином В12 (цианокобаламином). Для предупреждения развития у плода врожденных дефектов нервной трубки женщинам из группы риска препарат назначают в дозе 5 мг в течение 3 мес до наступления беременности и в течение ее I триместра. Курс лечения 20-30 дней. Рекомендуется проводить 2-3 курса с перерывом в 1 месяц. Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, обусловленного несбалансированным или недостаточным питанием назначают по 2,5-5 мг препарата в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. Через 1 мес курс лечения рекомендуется повторить. При мегалобластной анемии назначают по 5 мг фолиевой кислоты в сутки в течение 4 мес (с профилактической целью назначают по 2,5 мг препарата в сутки). Пациентам с заболеванием спру, макроцитарной анемией, мальабсорбцией или воспалительными заболеваниями кишечника рекомендуется принимать по 5-15 мг фолиевой кислоты в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит цианокобаламина (витамина В12), злокачественные новообразования.

Побочные эфекты

Препарат переносится хорошо, но очень редко могут возникать аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эритема, бронхоспазм) и растройства ЖКТ (анорексия, тошнота, вздутие живота, горечь во рту).

Особые указания

назначают с осторожностью пациентам с анемией невыясненной этиологии. В случае пернициозной анемии препарат необходимо применять только вместе с цианокобаламином. Длительный прием фолиевой кислоты, особенно в высоких дозах, не рекомендуют из-за риска снижения концентрации цианокобаламина в крови. Период беременности и кормления грудью. В рекомендованных дозах показано применение в период беременности с целью предупреждения развития у плода врожденных пороков. В рекомендованных дозах препарат можно принимать во время кормления грудью. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами или работать с опасными механизмами. Влияния не установлено.

Взаимодействие

усвоение фолиевой кислоты уменьшается при ее одновременном приеме с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, колестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками. Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. Колестирамин при одновременном применении может снижать абсорбцию фолиевой кислоты, поэтому препарат нужно принимать за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестирамина.

Передозировка

при превышении рекомендованных доз фолиевая кислота может стать причиной расстройств ЖКТ, крапивницы. Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В12, если таковой имеется.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.