БРЮЛИУМ ЛИНГВАТАБС / BRYULIUM LINGVATABS

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. В незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но он стимулирует выделение пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, вероятно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за ГЭБ. Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.Исследования на людях показали, что при внутреннем применении домперидон увеличивает длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка. Средство не влияет на желудочную секрецию.Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и в печени.Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия кишечника, отрыжка, метеоризм, тошнота) следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. Биологическая доступность при пероральном приеме препарата снижается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а показатель AUC — несколько повышается.При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2 нед перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных при помощи препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных незначительное количество препарата проникает через плаценту.Обмен домперидона проходит быстро и экстенсивно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.Выделение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% пероральной дозы. Выведение препарата в неизмененном виде незначительно (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). ТЅ из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых людей, но увеличен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Взрослые: - комплекс диспептических симптомов, ассоциирующихся с замедленной эвакуацией содержимого желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога;- симптоматическое лечение при тошноте и рвоте функционального, органического и диетического происхождения, а также обусловленных лучевой терапией или лекарственными средствами;- тошонота и рвота, вызванные применением препаратов группы допаминовых антогонистов для лечения болезни Паркинсона.

Применение

ДозыВзрослым и детям назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки.Максимальная суточная доза — 80 мг.Взрослым для устранения тошноты и рвоты, обусловленных применением препаратов допаминовых агонистов при лечении болезни Паркинсона, а также диабетического гастропареза, назначают Брюлиум Лингватабс по 20 мг 3–4 раза в сутки. Для контроля диспептических расстройств в период подбора дозы противопаркинсонических препаратов могут понадобиться более высокие дозы препарата.Детям с массой тела >35 кг препарат назначают из расчета 0,25–0,5 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки до еды и при необходимости — перед сном.Длительность начального лечения составляет 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшей терапии. Во время приема следует положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она растворится на поверхности языка, ее можно проглотить со слюной, не запивая водой. Препарат имеет приятный вкус.

Противопоказания

установленная повышенная чувствительность к препарату; желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).

Побочные эфекты

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина.Со стороны ЦНС: очень редко у детей наблюдаются экстрапирамидные явления, их спонтанная и полная обратимость наступает сразу после прекращения лечения.Со стороны ЖКТ: редко — спазмы кишечника.Со стороны кожи: очень редко — уртикарная сыпь.Со стороны репродуктивной системы: редко — галакторея, гинекомастия, аменорея.

Особые указания

учитывая высокий уровень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Брюлиум Лингватабс пациентам с печеночной недостаточностью.У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >600 мкмоль/л), ТЅ домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но уровень препарата в плазме крови был ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительная часть препарата выделяется почками в неизмененном виде, то нет необходимости в коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном применении следует снизить частоту приема препарата до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния; может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под тщательным наблюдением врача.Брюлиум Лингватабс содержит аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с риском развития гиперфенилаланинемии.Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку данные о применении домперидона у беременных достаточно ограничены, препарат желательно применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эфект для матери превышает потенциальный риск для плода.Домперидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, уровень пролактина в молоке составляет от 10 до 50% соответствующей концентрации в плазме крови, и как полагают, не превышает 10 нг/мл. При применении в более высоких рекомендуемых дозах общее количество домперидона, проникающее в молоко не превышает 7 мг/сут. Не известно, оказывает ли это отрицательное влияние на новорожденного. Учитывая это, кормление грудью в период лечения препаратом рекомендуется прекратить. Брюлиум Лингватабс может повышать секрецию молока.Применение у детей. Не рекомендуется назначать детям с массой тела <35 кг.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Брюлиум Лингватабс в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие

антихолинергические препараты могут ослабить действие Брюлиума Лингватабс.Поскольку домперидон усиливает моторику желудка и тонкой кишки, он может ускорять всасывание в тонкой кишке таких лекарственных средств, как ацетилсалициловая кислота, парацетамол, диазепам. С другой стороны, всасывание лекарственных средств, которые абсорбируются преимущественно в желудке, может уменьшаться. Всасывание препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, также может изменяться.Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью сочетанно с ингибиторами МАО.Одновременное применение с суксаметонием хлоридом может привести к повышению длительности нейромышечной блокады.Брюлиум Лингватабс следует назначать с осторожностью с ингибиторами изофермента CYP 3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон), поскольку они могут блокировать метаболизм домперидона, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.Антациды не влияют на всасывание препарата.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей. Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение пациента врачом и поддерживающая терапия.Антихолинергические препараты, средства для лечения паркинсонизма могут быть эффективными для контроля за экстрапирамидными реакциями.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.