БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (Бизопролол) / BISOPROLOL-RATIOPHARM

Фармакологические свойства

селективный блокатор ?1-адренорецепторов без ВСА. Блокирует ?1-адренорецепторы и уменьшает действие на них катехоламинов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой ?1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN - bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда. Бисопролол почти полностью (до 90%) всасывается из ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен весьма незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность - около 90%. Период полувыведения составляет 10-12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки. Более 95% активного вещества выделяется почками, 50% - в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия).

Применение

внутрь, терапевтическая доза - 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек или печени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза Бисопролола-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две). У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы. При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС ниже 50 в 1 мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко - замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко - чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит. Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); кожные реакции: сыпь. Со стороны органов слуха: снижение слуха. Со стороны органов зрения: сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит. Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии. Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи. В единичных случаях при лечении блокаторами ?-адренорецепторов наблюдались: алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения - мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

Особые указания

применяют с осторожностью у больных с AV-блокадой I степени, нарушениями сердечной деятельности и периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно и метаболическом ацидозе. Блокаторы ?-адренорецепторов могут провоцировать или увеличивать частоту и длительность приступов вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала. Пациентам с ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется, или, при необходимости, применять в более низких дозах (начальная доза - 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью применяют препарат у больных сахарным диабетом при значительных колебаниях уровня гликемии и при метаболическом ацидозе. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами ?-адренорецепторов. Бисопролол-ратиофарм может маскировать симптомы тиреотоксикоза или гипогликемии. При ЧСС ниже 50-55 в 1 мин дозу препарата следует снизить. При застойной сердечной недостаточности необходимо оценить соотношение польза/риск ввиду возможного угнетения сократимости миокарда. Лечение начинают с минимальной дозы - 2,5 мг. Бисопролол-ратиофарм следует с осторожностью применять у больных с псориазом, в том числе в анамнезе. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций. У пациентов с ИБС при внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмену препарата и снижение дозы следует производить постепенно. Каждая таблетка содержит около 130 мг лактозы, в каждой рекомендованной дозе содержится 130-260 мг лактозы, о чем необходимо предупредить пациентов с галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля. В период беременности возможно применение препарата только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Учитывая отсутствие информации относительно содержания препарата в грудном молоке, его применение в период кормления грудью не рекомендовано. Препарат не следует назначать детям в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия опыта применения. Препарат не влияниет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но из-за возможных индивидуальных реакций при применении препарата (особенно вначале лечения) следует соблюдать осторожность.

Взаимодействие

противопоказаны комбинации (из-за возможности снижения активности) с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (кроме МАО-В). Аллергены, использующиеся для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами ?-адренорецепторов могут провоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций. Не рекомендованы/требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД. Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует назначать одновременно с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС. Клонидин, дигиталис, гуанфацин могут угнетать AV-проводимость. Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента. Комбинации, требующие осторожности применения: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) - из-за повышения риска развитий артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бисопрололом. Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости. Баклофен: повышение антигипертензивной активности. Контрастные препараты, содержащие йод: блокаторы ?-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций. Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности, НПВП): снижение антигипертензивного эффекта. Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметические средства: комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты: усиление эффекта снижения АД. Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы ?-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола. Кортикостероиды: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифуран и др.) при одновременном применении с блокаторами ?-адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие деполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов ?-адренорецепторов. Циметидин может снизить клиренс блокаторов ?-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени, и, соответственно, увеличить их биодоступность. Одновременное применение рифампицина несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако в такой ситуации корректировать дозу препарата нет необходимости. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимоснижать терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами ?-адренорецепторов.

Передозировка

проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами. Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат). Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.