АДВАНТАН (Метилпреднизолона ацепонат) / ADVANTAN

Фармакологические свойства

Адвантан - метилпреднизолона ацепонат при местном применении уменьшает воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферацией клеток, что приводит к устранению как объективных симптомов (эритемы, отека, инфильтрации, лихенификации), так и субъективных жалоб (зуда, жжения, боли). При нанесении метилпреднизолона ацепоната в дозе, являющейся эффективной для местного применения, системный эффект минимальный. При нанесении на большие участки кожи у пациентов с кожными заболеваниями уровень кортизола в плазме крови остается в пределах нормы, не изменяется и его циркадный ритм. Также не выявлено снижения концентрации кортизола в суточной моче. Как и в случае других ГКС, механизм действия метилпреднизолона ацепоната окончательно не выяснен. Известно, что он непосредственно связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это особенно касается основного метаболита метилпреднизолона ацепоната - 6?-метилпреднизолона-17-пропионата, образующегося в коже в результате метаболизма. Связывание комплекса рецептор-стероид с определенным участком молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов. Механизм противовоспалительного действия выяснен точнее. Связывание комплекса рецептор-стероид приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены. Иммуносупрессивное действие ГКС можно объяснить ингибированием синтеза цитокининов и антимитотическим эффектом, изученным пока недостаточно. Ингибирование синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина в итоге обусловливает вазоконстрикторную активность ГКС. Метилпреднизолона ацепонат (МПА) проникает в толщу кожи из любой формы препарата (крем, мазь, жирная мазь). Его концентрация в роговом слое и коже снижается в направлении от поверхности к середине. МПА гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит - 6?-метилпреднизолона-17-пропионат сильнее связывается с кортикоидными рецепторами, что свидетельствует о процессе биоактивации в коже. Степень подкожной абсорбции зависит от состояния кожи, лечебной формы и типа нанесения (открытое или под окклюзионную повязку). Результаты исследования абсорбции МПА при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых, больных нейродермитом или псориазом, показали, что абсорбция препарата была лишь несколько больше (не более 2,5%) абсорбции через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05-1,5%). Если перед нанесением на поверхность кожи снят роговой слой, уровень кортикостероида в коже приблизительно в три раза выше, чем после нанесения без снятия рогового слоя. Попадая в системный кровоток, основной продукт гидролиза МПА - 6-?- метилпреднизолона-17-пропионат - быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и вследствие этого процесса инактивируется. Метаболиты МПА (основной метаболит: 6б-метилпреднизолона-17-пропионат-21-глюкоронид) выводятся главным образом почками с периодом полувыведения около 16 ч. Соединение и его метаболиты в организме не кумулируют.

Показания

крем, мазь, жирная мазь: атопический дерматит, нейродермит, экзема, контактный дерматит, аллергический дерматит, дегенеративная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей; эмульсия: острые воспалительные заболевания кожи: контактный дерматит, истинная экзема, себорейная экзема, микробная экзема, дисгидротическая экзема, дегенеративная экзема, атопический дерматит, нейродермит, острая экзема у детей (начиная с 4-месячного возраста), солнечный дерматит (тяжелый солнечный ожог).

Применение

в случае, если пораженная кожа очень сухая, для нее необходима безводная лекарственная основа с большим содержанием жира (жирная мазь Адвантан). Если поврежденная кожа не мокрая и не очень сухая, для нее необходимо лекарственная форма со сбалансированным содержанием жира и воды - мазь Адвантан. Крем Адвантан с низким содержанием жира и высоким содержанием воды подходит для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей экземы. Эмульсию Адвантан применяют при солнечных ожогах 1-2 раза в сутки (не более). Препарат Адвантан наносится на пораженные участки кожи 1 раз в сутки тонким слоем. Продолжительность применения обычно не превышает для взрослых 12 нед, для детей - 4 нед.

Противопоказания

Адвантан противопоказан при туберкулезе кожи или проявлениях сифилиса на участках нанесения препарата, а также при вирусных инфекциях (ветряной оспе, опоясывающем лишае, реакции на прививку и т.п.); при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Побочные эфекты

в отдельных случаях применение препарата Адвантан может сопровождаться местными реакциями, такими как зуд, жжение, эритема или появление везикул. При продолжительной терапии ГКС нельзя исключить таких местных проявлений, как атрофия кожи, телеангиоэктазии, появление стрий или акнеподобных высыпаний на коже. В результате проведенных клинических исследований препарата Адвантан, который применяли у взрослых в течение 12 нед, а у детей - до 4 нед, таких побочных явлений не установлено. В единичных случаях во время лечения препаратом Адвантан могут возникать характерные для местного применения кортикостероидов побочные действия: фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции кожи на любой из компонентов препарата.

Особые указания

при бактериальных инфекционных процессах кожи и/или в случае грибкового поражения необходимо дополнительное специальное лечение. При применении Адвантана на лице следует избегать попадания препарата в глаза. При розацеа или периоральном дерматите наносить Адвантан на лицо не рекомендуется. При нанесении препарата Адвантан на большие участки кожи (40-60% поверхности кожи) или при использовании окклюзионных повязок ни у взрослых, ни у детей не отмечали нарушение функции коры надпочечников. Период беременности и кормления грудью: необходимо тщательно изучить клинические показания для лечения препаратом Адвантан во время беременности и кормления грудью и тщательно взвесить ожидаемую пользу от применения по сравнению с риском для плода и ребенка. Нужно избегать применения препарата на больших участках кожи или в течение длительного времени.

Передозировка

результаты исследований острой токсичности препарата не указывают на существование какого-либо риска возникновения острой интоксикации при одноразовой передозировке (нанесении перепарата на большие участки кожи при благоприятных условиях для адсорбции или при случайном пероральном применении.

Условия хранения

крем, мазь и эмульсию - при температуре не выше 25 °С, жирную мазь - не выше 30 °С. Срок годности: жирная мазь - 5 лет, крем, мазь, эмульсия - 3 года.