МЕКСИДОЛ таблетки / MEXIDOL tablets

Фармакологические свойства

мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов и мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к шоку, гипоксии и ишемии, нарушению мозгового кровообращения, интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, тормозит агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны форменных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови. Уменьшает гиперферментемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. В условиях гипоксии вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,5 ч. Максимальная концентрация при введении в дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, нейроциркуляторная дистония, легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными и нейроциркуляторными нарушениями, острая интоксикация антипсихотическими средствами, в составе комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Применение

в/м или в/в (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует развести в 200 мл изотонического р-ра натрия хлорида. Лечение взрослых начинают с введения в дозе 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Мексидол вводят медленно (на протяжении 5-7 мин), капельно - со скоростью 40-60 капель в 1 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол назначают взрослым в комплексной терапии, в первые 2-4 дня - по 200-300 мг в/в струйно или капельно 1 раз в сутки, затем - по 100 мг 3 раза в сутки в/м. Продолжительность лечения - 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают взрослым в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают в/м в дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки на протяжении 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым вводят в/в в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после достижения стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени взрослым назначают по 100-200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м, при средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида), при тяжелом течении - методом пульс-терапии: 800 мг в первые сутки при двукратном введении, затем - 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении применяют в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Противопоказания

острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, период беременности и кормления грудью (исследования не проводились).

Побочные эфекты

при первом приеме тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции.

Особые указания

следует с осторожностью назначать лицам, выполняющим работу, которая требует повышенной скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

мексидол усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Снижает токсический эффект этилового спирта.

Передозировка

возможна сонливость. Показана дезинтоксикационная терапия.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.