ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ / GLIMEPIRID-LUGAL

Фармакологические свойства

пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 ч и продолжается более 24 ч. При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается, прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс - 48 мл/мин, связывание с белками плазмы крови - более 99%, период полувыведения - около 5-8 ч. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче (около 58% однократной дозы препарата), так и в кале (35-40%). Значимых различий в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумуляции препарата.

Показания

инсулиннезависимый сахарный диабет.

Применение

применяют внутрь перед едой не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно. Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. В начале лечения или при переводе больного с другого гипогликемизирующего средства назначают по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 1 мг и в течение 1-2 нед достичь дозы 4-6 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Как правило, суточную дозу назначают в 1 прием.

Противопоказания

кетоацидоз, прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе); период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам; детский возраст. Глимепирид-Лугал не предназначен для лечения инсулинзависимого сахарного диабета I типа.

Побочные эфекты

гипогликемия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия; транзиторные нарушения зрения; кожный зуд, крапивница, сыпь; редко - диспноэ, снижение АД, шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Особые указания

Беременность и лактация. В случае планируемой беременности или при ее наступлении женщину следует перевести на инсулин. Глимепирид выделяется с грудным молоком. В связи с этим в период кормления грудью следует перевести женщину на инсулин или отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, влияющими на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность). Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-Лугал следует принимать в назначенных дозах и назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, что позволяет выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 мес) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина. В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение блокаторами ?-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или снижении действия в результате длительной терапии препаратом рекомендуется комбинация с инсулином или метформином. В случае компенсации сахарного диабета и повышения чувствительности к инсулину в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-Лугал. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни либо при появлении других факторов, способствующих появлению гипо- или гипергликемии. Алкоголь может изменять (усиливать или ослаблять) гипогликемизирующее действие препарата. Вероятность гипогликемии повышает пропуск приема пищи после применения препарата, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. Гипогликемию можно устранить немедленным приемом углеводов. В начале лечения при переходе с одного лекарственного средства на другое или при нерегулярном приеме препарата Глимепирид-Лугал, возможны нарушения способности управлять автотранспортными средствами или обслуживать различные машины и механизмы, обусловленные гипо- или гипергликемией.

Взаимодействие

усиление гипогликемизирующего действия препарата происходит при одновременном приеме с инсулином и другими противодиабетическими средствами (метформином, акарбозой), ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, сульфаниламидами, салицилатами, сульфинпиразоном, хинолонами, тетрациклинами. Гипогликемический эффект препарата ослабляют ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), препараты половых гормонов (эстрогенов, прогестагенов), фенотиазин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать гипогликемизирующее действие глимепирида. На фоне приема глимепирида могут отмечать усиление или ослабление действия производных кумарина.

Передозировка

гипогликемия, сопровождающаяся повышенным потоотделением, чувством тревоги, тахикардией, повышением АД, сердцебиением, болью в области сердца, аритмией; головной болью, головокружением, булимией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, беспокойством, агрессивностью, нарушением концентрации внимания, депрессией, тремором, парезами, нарушением чувствительности, судорогами центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Лечение: назначают глюкозу внутрь или в/в. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% р-ром глюкозы с последующими инфузиями менее концентрированного (10%) р-ра глюкозы для поддержания уровня глюкозы крови в пределах 5,5 ммоль/л.

Условия хранения

при температуре от 15 до 25 ?С.