ЦЕФТРИАКСОН / CEFTRIAXONE

Фармакологические свойства

полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения. Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных бактерий. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза компонентов бактериальных мембран. Устойчив к гидролитическому действию большинства b-лактамаз и активен в отношении штаммов, резистентных к другим цефалоспоринам. Быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концентрации в сыворотке крови в течение 24 ч. Хорошо проникает во все ткани и СМЖ, особенно при менингите. Период полувыведения - 8 ч. Благодаря этому при однократном применении цефтриаксона в течение суток достигается концентрация антибиотика, превышающая МПК для большинства возбудителей. Около 60% цефтриаксона выводится в активной форме с мочой, 40% - с желчью.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, - инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмония, септицемия, гонококковая инфекция, первичный сифилис и мягкий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериальный менингит и другие тяжелые инфекции, профилактика гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Применение

вводят в/м и в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, дозу можно повысить до 4 г 1 раз в сутки. Новорожденным (до 14 дней) назначают 20-50 мг/кг 1 раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям грудного возраста и детям до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой тела более 50 кг цефтриаксон применяют в дозе для взрослых. В/в дозу 50 мг/кг и более вводят в виде инфузии в течение не менее 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжить еще в течение 48-72 ч после прекращения лихорадки или бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя. При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста назначают в начальной дозе 100 мг/кг (не более 4 г) 1 раз в сутки. Сразу же после установления возбудителя заболевания и определения его чувствительности дозу следует снизить в соответствии с полученными результатами. Наиболее эффективными являются следующие схемы терапии: Neisseria meningitidis - 4 дня; Haemophilus influenzae - 6 дней; Streptococcus pneumoniae - 7 дней; болезнь Лайма - 50 мг/кг (до 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней; гонорея - 250 мг в/м однократно; для профилактики хирургических инфекций за 30-90 мин до операции однократно вводят 1-2 г цефтриаксона. У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу цефтриаксона, если сохранена функция печени. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) не следует превышать суточную дозу в 2 г. У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в снижении дозы цефтриаксона при сохраненной функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, введения дополнительной дозы после процедуры диализа не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные эфекты

диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек, полиморфная эритема, головная боль, головокружение, симптоматическая преципитация соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре, олигурия, повышение активности трансаминаз, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилактические и анафилактоидные реакции, очень редко - псевдомембранозный колит и нарушение коагуляции, поражение почек; при быстром введении может развиться флебит, при в/м введении без р-ра лидокаина может возникнуть локальная болезненность.

Особые указания

с особой осторожностью следует применять у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам из-за возможной перекрестной аллергической реакции. Если применение антибиотика вызвало диарею, следует исключить псевдомембранозный колит; в противном случае цефтриаксон следует отменить и назначить соответствующее лечение. При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами. Эхопозитивные преципитаты цефтриаксона кальция в желчном пузыре исчезают после окончания терапии антибиотиком. Применение цефтриаксона у новорожденных, детей грудного и младшего возраста эффективно и безопасно при соблюдении рекомендуемых режимов дозирования. Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови, поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять с осторожностью. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных (особенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его применения в период беременности не установлена. Необходима осторожность при его применении в период кормления грудью. У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные результаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определения глюкозы в моче.

Взаимодействие

не следует добавлять цефтриаксон к р-рам, содержащим кальций (р-ры Хартманна и Рингера). Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Нет доказательств того, что цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов. Установлено антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона. В комбинации с аминогликозидами цефтриаксон оказывает синергическое действие, которое особенно важно в лечении тяжелых инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Передозировка

специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ или перитонеальный диализ.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года

Mm = 554,59 Да. Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легкорастворимый в воде, умеренно - в метаноле, очень слабо - в этаноле.

Химическое название, rtecs, nlm

MESH, USPDDN: 5-тиа-1-азабицикло(4.2.0)окт-2-ен-2-карбоксиловая кислота, 7-(((2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)-8-оксо-3-(((1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио)метил)-, (6R-(6?,7?(Z)))-.

Брутто-формула

C18H18N8O7S3

Код cas

73384-59-5

Форма выпуска

Форма выпуска: порошок и сухое вещество для приготовления инъекционного р-ра.