ЦЕФОТАКСИМ / CEFOTAXIME

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp., исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови отмечают через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается >12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. T1/2 препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T1/2 препарата возрастает приблизительно в 2 раза.Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Показания

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:•инфекции бронхолегечной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого);•менингит;•инфекции уха, горла, носа;•инфекции мочевыводящих путей, почек;•гинекологические инфекции;•инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;•острая неосложненная гонорея.В хирургической практике препарат Цефотаксим применяют для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Применение

перед введением необходимо провести предшествующую внутрикожную пробу на переносимость препарата, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно).Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не менее чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в седалищную мышцу.Для в/в струйного введения растворяют 1 г не менее чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3–5 мин.Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят на протяжении 50–60 мин.Приготовленные р-ры стабильны до 24 ч при хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желто-янтарный цвет готового р-ра не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.Дозы препарата Цефотаксим для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет:неосложненные инфекции: 1–2 г каждые 12 ч;инфекции средней тяжести: 1–2 г каждые 8 ч;тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч.Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.Дети в возрасте от 1 мес до 12 лет (с массой тела <50 кг): 50–180 мг/кг/сут в/м или в/в в 4–6 приемов в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела >50 кг необходимо применять обычные дозы для взрослых.Новорожденные (от 1 до 4 нед): 50 мг/кг на одно введение каждые 8 ч в/в.Новорожденные (до 7 дней): 50 мг/кг на 1 введение каждые 12 ч в/в.Недоношенные дети: суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в сутки. В случае нарушения функции почек дозу снижают. При начальной анурии (клиренс креатинина — 5 мл/мин) дозу обычно снижают в 2 раза.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Побочные эфекты

возможны аллергические реакции, диспептические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, уровня сывороточной ЩФ и содержания азота в моче. Могут быть явления раздражения в месте введения препарата, гипертермия.

Особые указания

с осторожностью следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применения Цефотаксима в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко.Данные относительно нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелым нарушением функции почек дозирование препарата должно определяться степенью повреждения почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод.В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима на плод, однако рекомендуется назначать препарат в период беременности с осторожностью.Цефотаксим не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механическими средствами.

Взаимодействие

цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие. Аминогликозидные антибиотики и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата.Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка

при применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Приготовленные р-ры стабильны в течение 24 ч при температуре 4–6 °C и 12 ч при температуре не выше 23 °C.