ЦЕФОТАКСИМ / CEFOTAXIME

Фармакологические свойства

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близкий к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его относительно грамотрицательных бактерий, стойкость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, в том числе относительно микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен относительно грамположительныз микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы; Streptococcus spp, исключая группы D), грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veillonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительные Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки. Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови удерживается 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях определяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата возрастает приблизительно в 2 раза. Прием препарата Цефотаксим на протяжении 14 сут в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к существенной кумуляции препарата в организме.

Показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции бронхолегечной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого); менингит; инфекции уха, горла, носа; инфекции мочевыводящих путей, почек; гинекологические инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости; острая неосложненная гонорея. В хирургической практике препарат Цефотаксим применяютс для снижения риска постоперационных инфекций, особенно при операциях на органах ЖКТ и урологических операциях.

Применение

ПРИМЕНЕНИЕ: перед введением необходимо провести предшествующую внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению. Цефотаксим вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для в/м инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не менее чем в 3 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в седалищную мышцу. Для в/в струйного введения растворяют 1 г не менее чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят на протяжении 50–60 мин. Приготовленные р-ры стабильные до 24 ч при хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желто-янтарный цвет готового р-ра не влияет на эффективность и безопасность антибиотика. Дозы препарата Цефотаксим для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: неосложненные инфекции: 1–2 г каждые 12 ч; инфекции средней тяжести: 1–2 г каждые 8 ч; тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г. Дети в возрасте от 1 мес до 12 лет (с массой тела ≤50 кг): 50–180 мг/кг/сут в/м или в/в в 4–6 приемов в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела 50 кг необходимо применять обычные дозы для взрослых. Новорожденные (от 1 до 4 нед): 50 мг/кг на одно введение каждые 8 ч в/в. Новорожденные (до 7 дней) 50 мг/кг на 1 введение каждые 12 ч в/в. Недоношенные дети: суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в сутки. В случае нарушения функции почек дозу снижают. При начальной анурии (клиренс креатинина — 5 мл/мин) дозу обычно снижают в 2 раза.

Противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Побочные эфекты

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, диспептические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, уровня сывороточной ЩФ и содержания азота в моче. Могут быть явления раздражения в месте введения препарата, гипертермия.

Особые указания

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применения Цефотаксима у женщин в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим проникает в грудное молоко. Данные относительно нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелым нарушением функции почек дозирование препарата должно определяться степенью повреждения почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод. В исследованиях не выявлено неблагоприятное влияние Цефотаксима на плод, однако рекомендуется назначать препарат в период беременности с осторожностью. Цефотаксим не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механическими средствами.

Взаимодействие

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие. Аминогликозидные антибиотики и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата. Р-р препарата Цефотаксим несовместим с р-рами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Передозировка

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении препарата в высоких дозах существует риск появления обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Приготовленные р-ры стабильны в течение 24 ч при температуре 4–6 °C и 12 ч при температуре не выше 23 °C.