ТОРАСЕМИД САНДОЗ / TORASEMID SANDOZ

Фармакологические свойства

диуретическое средство быстрого действия. Механизм диуретического действия обусловлен торможением реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Торасемид снижает АД, уменьшая ОПСС, что объясняется снижением повышенной активности свободного Са2+ в клетках гладких мышц артериальных сосудов. В результате этого, вероятно, снижается также повышенная сократимость и соответственно повышенная реакция сосудов на эндогенные прессорные субстанции (например катехоламины).

Показания

отечный синдром различного генеза (в том числе при сердечной недостаточности), отеки и повышение АД у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин или концентрация креатинина в плазме крови выше 6 мг/дл), отеки и повышение АД при тяжелой почечной недостаточности при остаточном диурезе более 200 мл/сут (в том числе при гемодиализе), острая левожелудочковая недостаточность (отек легких).

Применение

при отечном синдроме у пациентов с сердечной недостаточностью начальная разовая доза для в/в инъекций составляет 10 мг; при необходимости дозу повышают до 20 мг. Торасемид в разовой дозе 40 мг можно применять не более 3 дней. Вводить только в/в медленно.При необходимости проведения длительной терапии следует перейти на прием торасемида внутрь. Поддерживающая доза - 5 мг/сут внутрь. При недостаточной эффективности дозу повышают до 20 мг/сут. При остром отеке легких вводят в/в 20 мг р-ра для инъекций. При наличии показаний в этой дозе торасемид можно повторно вводить каждые 30 мин. Максимальная суточная доза - 100 мг. Р-р вводят только в/в медленно. В/в введение следует продолжать не более 7 дней. При отеках у пациентов с нарушениями функции почек начальная доза для в/в инфузии составляет 50 мг. Вливания проводят с помощью перфузора. При недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг/сут. Инфузию проводят в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в введение следует продолжать не более 7 дней. При необходимости проведения длительной терапии необходимо как можно быстрее перейти от в/в введения торасемида к приему внутрь. Начальная доза при приеме внутрь - 50 мг. При недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная суточная доза для приема внутрь - 200 мг.

Противопоказания

артериальная гипотензия, терминальная стадия почечной недостаточности, тяжелые нарушения функции печени, прекома, кома, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, нарушения мочеиспускания, повышенная чувствительность к торасемиду или производным сульфонилмочевины. Применение торасемида в высоких дозах противопоказано при невыраженных нарушениях функции почек, так как существует риск потери значительного количества воды и электролитов. Относительные противопоказания: подагра, выраженные нарушения проводимости (AV-блокада II и III степени), нарушения КОР, одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами, заболевания крови (в том числе тромбоцитопения или анемия), токсические поражения почек, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

возможны гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия, метаболический алкалоз; головная боль, головокружение, общая слабость, судороги, спутанность сознания, артериальная гипотензия, тромбоз, нарушения сердечного ритма, стенокардия, острый инфаркт миокарда, синкопе; отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, диарея, запор; повышение активности ферментов печени; тромбоцитопения, эритроцитопения, лейкопения; зуд, сыпь, фотосенсибилизация, анафилактический шок; ощущение сухости во рту, парестезии; повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина и мочевины, глюкозы, триглицеридов и холестерина в плазме крови; нарушение зрения; у пациентов с расстройствами мочеиспускания возможна задержка мочи.

Особые указания

до начала применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. С особой осторожностью назначают пациентам с нарушением мочеиспускания (например при доброкачественной гиперплазии предстательной железы); с аритмиями (например при синоатриальной блокаде или AV-блокаде ІІ–ІІІ степени). При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикоиды или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры. Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать метаболизм глюкозы. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях КОР; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют). Информация относительно дозирования препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Таблетки Торасемид Сандоз по 2,5; 5; 10 и 20 мг содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид не назначают. Период беременности и кормления грудью. Достаточного опыта клинического применения торасемида в период беременности нет, поэтому препарат можно назначать в этот период только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить. Дети. Данные о безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют. Не рекомендуется назначать препарат у этой возрастной категории. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

торасемид усиливает действие гипотензивных средств (в том числе ингибиторов АПФ), теофиллина, курареподобных средств. При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации. Торасемид может ослаблять действие гипогликемизирующих препаратов и сосудосуживающее действие катехоламинов. Пробенецид, колестирамин и НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При одновременном применении с салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. В высоких дозах торасемид усиливает нефро- и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и цисплатина. При одновременном применении торасемида со слабительными средствами или минерало- и глюкокортикоидами повышается риск развития гипокалиемии, а с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

Передозировка

проявляется гиповолемией, электролитным дисбалансом, гипокалиемией, гипонатриемией; сонливостью, спутанностью сознания, артериальной гипотензией, сосудистым коллапсом, нарушениями со стороны пищеварительного тракта. Специфического антидота нет. Показано проведение регидратационной терапии с целью восполнения ОЦК и восстановления электролитного баланса.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Mm=348,425 Да. Белый или беловатый кристаллический порошок с pKa = 7,1.

Химическое название, rtecs, nlm

USPDDN, MESH: 1-изопропил-3-((4-m-толуидино-3-пиридил)сульфонил)мочевина. RTECS: N-(((1-метилэтил)амино)карбонил)-4-((3- метилфенил)амино)-3-пиридинсульфонамид.

Брутто-формула

C16H20N4O3S

Код cas

56211-40-6

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций или инфузий.