ТИОГАММА (Кислота тиоктовая) / THIOGAMMA (Lipoic acid)

Фармакологические свойства

?-липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Дефицит или нарушение обмена ?-липоевой кислоты вследствие интоксикации или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. ?-Липоевая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действие. ?-Липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторному, антиоксидантному и дезинтоксикационному действию. По фармакологическим свойствам ?-липоевая кислота подобна витаминам группы В. Она благотворно влияет на процессы регенерации тканей. После перорального приема ?-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит вследствие окисления боковой цепи и конъюгации.

Показания

нарушение чувствительности при диабетической полинейропатии.

Применение

внутрь назначают по 600 мг Тиогаммы 1 раз в сутки. Таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. В случае тяжелого нарушения чувствительности, обусловленного диабетической полинейропатией, лечение желательно начинать с парентерального введения Тиогаммы 600 мг для инфузии в течение 2-4 нед. В дальнейшем следует продолжить прием Тиогаммы в таблетках в дозе 600 мг/сут. Препарат вводят в виде в/в инфузии с физиологическим р-ром, в дозе 600 мг/сут. Для этого содержимое 1 ампулы (что соответствует 600 мг ?-липоевой кислоты) разводят в 50-250 мл физиологического р-ра. В/в введение должно проводиться медленно - не быстрее 50 мг ?-липоевой кислоты (что соответствует 1,7 мл р-ра для инфузий) за минуту, на протяжении 20-30 мин. Приготовленный р-р должен быть немедленно использован, при этом применяются светозащитные футляры.

Противопоказания

гиперчувствительность к ?-липоевой кислоте. Ввиду недостаточности клинических данных не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью, а также у детей и подростков. Выраженные нарушения функции почек и печени, острая и декомпенсированная сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза (при применении инъекционной формы препарата).

Побочные эфекты

при приеме внутрь вследствие улучшения утилизации глюкозы могут отмечать снижение уровня сахара в крови. В единичных случаях возможно развитие диспепсии, аллергических кожных реакций. При парентеральном введении возможны такие побочные эффекты: со стороны нервной системы и органов чувств: очень редко - судороги, диплопия; со стороны системы свертывания крови: возможна геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; аллергические реакции: крапивница или экзема в месте инъекции, системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока; другие: как и при приеме внутрь, могут отмечать снижение уровня сахара в крови вследствие улучшения утилизации глюкозы. После быстрого введения препарата возможно ощущение сдавливания в голове, угнетение дыхания, но эти явления исчезают самопроизвольно.

Особые указания

при проведении терапии препаратом Тиогамма у больных сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях надо снизить дозы сахароснижающих средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Следует удерживаться от употребления алкоголя, так как под действием последнего снижается терапевтическая активность ?-липоевой кислоты.

Взаимодействие

in vitro ?-липоевая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов, например с цисплатином. Поэтому возможно снижение эффективности последнего. С молекулами сахаров ?-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы, поэтому ее р-р несовместим с р-ром глюкозы, р-ром Рингера и р-рами, способными вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями. При одновременном применении ?-липоевая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.

Передозировка

возможны тошнота, рвота, головная боль. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Таблетки: при температуре 15-25 °С. Р-р для инфузий: в темном месте при температуре 15-20 °С. Поскольку ?-липоевая кислота чувствительна к действию света, ампулы должны храниться в картонной упаковке до непосредственного их использования.