ТИФЛОКС (Спирамицин) / TIFLOX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. При многих смешанных инфекциях, когда присутствует более чем один вид возбудителей, для полноценного лечения необходима комбинированная терапия. В этом случае наиболее эффективна комбинация офлоксацина и орнидазола.Офлоксацин принадлежит к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу.Офлоксацин имеет широкий спектр действия против микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также микроорганизмов с многочисленной резистентностью.Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:•аэробные грамотрицательные бактерии — E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;•аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитический).Умеренно чувствительные к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis. К препарату нечувствительные анаэробные бактерии (кроме В.urealiticus), Тгероnеmа раllidum, вирусы, грибы и простейшие.Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушаются процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин почти полностью абсорбируется в ЖКТ (биодоступность почти 100%), Сmax в плазме крови в зависимости от дозы достигается через 30–60 мин. Выводится в неизменном состоянии, в основном с мочой (9–90%).При приеме орнидазола быстро всасывается приблизительно 90%. Сmax в плазме достигается на протяжении 3 ч. Путь выведения: с мочой 63%, с калом 22%.

Показания

для лечения и профилактики смешанных инфекций, вызванных возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата:•мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;•заболеваний, передающихся половым путем, вызванных устойчивыми к пенициллину гонококками, хламидиями, трихомонадами и другими микроорганизмами;•инфекций органов малого таза;•других инфекционных заболеваний, таких как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции органов брюшной полости и желчных путей, а также амебиаз, амебная дизентерия, внекишечные формы, особенно амебный абсцесс печени, лямблиоз;•для профилактики инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или больных с нейтропенией; предоперационная профилактика или послеоперационное лечение хирургических инфекций, особенно в гастроэнтерологии.

Применение

принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешается принимать препарат как до, так и после еды.Доза Тифлокса и продолжительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Средняя доза для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки при продолжительности лечения 7–10 дней; лечение нужно продолжать не меньше 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Противопоказания

•повышенная чувствительность к компонентам Тифлокса; эпилепсия; поражение ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);•случаи тендинита в анамнезе; период беременности и кормления грудью;•детский возраст.Тифлокс нельзя назначать пациентам с удлинением интервала Q–T, некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим противоаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Побочные эфекты

Реакции со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, дисбиоз, энтероколит, риск развития псевдомембранозного колита; гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые получают гипогликемизирующие препараты.Со стороны нервной системы: возбуждение, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница или сонливость), беспокойство, психотические реакции, тревожное состояние, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тремор, судороги, нарушение периферической чувствительности (парестезии, нарушение координации движений); нарушение слуха (шум в ушах или потеря слуха), зрения (светобоязнь), вкуса, обоняния; экстрапирамидные нарушения или другие нарушения мышечной координации; повышение внутричерепного давления; у пациентов со сниженным судорожным порогом возможны судорожные припадки.Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения. Редко наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, транзиторное повышение креатинина плазмы крови.Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, в отдельных случаях ОПН, острый интерстициальный нефрит.Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ), билирубина, холестатическая желтуха, в единичных случаях — гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендиниты, особенно у пациентов пожилого возраста. Возможны также артралгия, миалгия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, отек Квинке.Прочие: слабость, лихорадка, вагинит.

Особые указания

Тифлокс принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешается принимать препарат как до, так и после еды.Препарат необходимо принимать с осторожностью больным с заболеваниями ЦНС, которые приводят к снижению судорожного порога (эпилепсия).Больные должны употреблять достаточное количество жидкости во избежание кристаллурии.Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста в связи с его замедленным выделением.Не рекомендуется принимать Тифлокс на протяжении 4 ч после приема препаратов, содержащих магний, алюминий, железо, цинк и сукральфат.Пациентам, которые применяют Тифлокс, не следует находиться под влиянием прямых солнечных лучей, избегать воздействия УФ–облучения (ртутно-кварцевые лампы, солярий) в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.Поскольку в амбулаторной практике в большинстве случаев этиологическим фактором пневмонии являются пневмококки, Тифлокс не является препаратом первого выбора.За исключением единичных случаев (например отдельные нарушения обоняния, вкуса и слуха) все побочные эффекты Тифлокса исчезают после отмены препарата.В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС, аллергических реакций, которые могут возникнуть сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.Возникновение диареи во время лечения Тифлоксом может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие такого осложнения лечение Тифлоксом следует сразу прекратить и срочно назначить необходимую антибактериальную терапию (внутрь — ванкомицин или метронидазол). Препараты, снижающие перистальтику кишечника, противопоказаны!Больным с нарушением функции почек или тяжелым поражением печени (цирроз) не следует превышать среднесуточную дозу (2 таблетки).В случае возникновения такого побочного действия, как тендинит, необходима консультация ортопеда для решения вопроса относительно продолжения лечения.Продолжительное применение Тифлокса может быть причиной вторичной инфекции, связанной с ростом резистентных к препарату микроорганизмов. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, необходимо принимать соответствующие меры.Прием препарата несовместим с приемом алкоголя!Применение в период беременности и кормления грудью. Прием Тифлокса противопоказан в период беременности. Во время лечения Тифлоксом рекомендуется прекратить кормление грудью.Дети. Прием препарат противопоказан детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Может снижаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие

концентрация теофиллина в сыворотке крови и его T1/2 могут повышаться при одновременном приеме Тифлокса, который нужно принимать не ранее, как через 4 ч после приема препаратов, содержащих магний, алюминий, железо, цинк, сукральфат.При одновременном применении с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом снижается выведение Тифлокса с мочой, увеличивается T1/2 и повышается риск его токсического действия.НПВП могут усиливать стимулирующее влияние препарата на ЦНС.Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.При одновременном приеме варфарина необходимо контролировать показатели коагуляции.При одновременном приеме пероральных противодиабетических препаратов необходим контроль гликемии.

Передозировка

наиболее частыми симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация; судороги; реакции со стороны ЖКТ — тошнота и рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек. Антидота не существует. Лечение симптоматическое: промывание желудка, назначают энтеросорбенты, магния сульфат, антациды с целью защиты слизистой оболочки желудка. Гемодиализ и перитонеальный диализ ускоряют выведение препарата.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.