САЛОФАЛЬК свечи для ректального применения / SALOFALK suppository

Фармакологические свойства

мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами. В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110-170 мин после приема, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5-1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК - 75-83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5-2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс - 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.

Показания

неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Применение

выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3-4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8-12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости - в течение нескольких лет. Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды. Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8-12 нед лечения. Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник). Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5-3 г месалазина ежедневно). Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно). Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен. Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30-50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15-30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг - в обычной дозе для взрослых. Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.

Побочные эфекты

редко - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности - крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении мезалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близки к мезалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения мезалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.

Особые указания

рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельным перерывом. В случае нормальных результатов, контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок. Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии. При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью. При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.

Взаимодействие

Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.