РЕМЕСУЛИД / REMESULID

Фармакологические свойства

нимесулид (N-(4-нитро-2 феноксифенил) метилсульфонамид) - НПВП, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективный ингибитор ЦОГ-2, практически не ингибирует ЦОГ-1, конститутивный изофермент, за счет чего значительно снижается риск развития побочных эффектов. Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз; ингибирует также протеазы (эластазы, коллагеназы), тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, и способствует нормализации анаболических процессов в хрящевой ткани. При приеме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, распределяясь в органах и тканях. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции нимесулида, не влияя на ее степень. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43% от его содержания в плазме крови, концентрация в тканях женских половых органов - около 50%. Нимесулид подвергается биотрансформации в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита - гидроксинимесулида (25%). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (65%) и калом (35%), около 1-3% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический, инфекционный, псориатический и травматический артрит, остеоартрит, радикулит, бурсит, тендовагинит, миалгия, травматическое и послеоперационное воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, гинекологические и другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом.

Применение

взрослым назначают внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, запивая водой. Длительность лечения составляет 20 дней.

Противопоказания

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), нарушение кроветворения, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; детский возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Особые указания

назначение Ремесулида пациентам пожилого возраста не требует коррекции дозы. C осторожностью применяют у больных с повышенной чувствительностью к другим НПВП в связи с возможностью развития перекрестной аллергии, а также у пациентов с заболеваниями почек. При длительном применении (более 2-3 нед) следует проводить контроль показателей функционального состояния печени с периодичностью 1 раз в 2 недели. В случае увеличения показателей АлАт, АсАт, ЩФ препарат следует отменить.

Взаимодействие

Ремесулид может усиливать эффективность и токсичность многих лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы крови и, таким образом, повышения их свободной фракции в крови. С осторожностью назначают с антикоагулянтами, гипогликемизирующими средствами, циклоспорином, метотрексатом. Не отмечено клинически значимого взаимодействия Ремесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Передозировка

при передозировке возможны описанные выше побочные эффекты. При появлении таких симптомов проводят промывание желудка, симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.