НАЙЗ (нимесулид) / NISE (nimesulide)

Фармакологические свойства

нимесулид (4'-нитро-2'-феноксиметансульфонанилид) - НПВП класса сульфонанилидов. Имеет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением фермента ЦОГ-2 и влиянием на некоторые другие факторы. Нимесулид угнетает образование свободных радикалов без влияния на фагоцитоз, угнетает высвобождение фермента миелопероксидазы и образование фактора некроза опухоли. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч после приема. Прием препарата вместе с пищей замедляет скорость, но не влияет на степень всасывания. Связывание с белками плазмы крови достигает 99%, объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, выводится с мочой (70%) и калом (30%). Основной метаболит - гидроксинимесулид (25%) является фармакологически активным. У больных с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/ч), а также у детей и больных пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не изменяется.

Показания

Взрослым: остеоартрит, ревматоидный артрит, тендинит, бурсит, болевой синдром различного генеза, в том числе в послеоперационный период, при травмах, заболеваниях ЛОР-органов, в стоматологии и гинекологии, Детям в возрасте старше 12 лет: болевой синдром различного генеза - в послеоперационный период, при травмах и незначительных повреждениях мягких тканей и др.

Применение

взрослым назначают внутрь по 100 мг 2 раза в сутки, Максимальная суточная доза - 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно перед едой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

как правило, преходящие и слабо выраженные, и не требуют отмены препарата. Возможны тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, крапивница, бронхоспазм.

Особые указания

курс лечения препаратом зависит от клинической ситуации, но должен быть максимально коротким. При длительном применении нимесулида необходимо проводить контроль показателей функционального состояния печени с периодичностью 1 раз в 2 недели. В случае повышения показателей АлАТ, АсАТ, ЩФ препарат следует отменить.

Взаимодействие

следует применять с осторожностью при одновременном приеме дигоксина, фенитоина, препаратов лития, диуретиков и гипотензивных средств, других НПВП, циклоспорина, метотрексата, противодиабетических средств.

Условия хранения

в сухом, темном месте при температуре до 25 °С.