ОКСАЛИПЛАТИН Гексал / OXALIPLATIN Hexal

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Активное вещество является энантиомером.Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия in vitro и противоопухолевого действия иn vиvo в различных моделях опухолей. Также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях, устойчивых к цисплатину. Механизм действия обусловлен взаимодействием Элоксатина с ДНК путем образования меж-и внутришньоспиральних мостиков и подавлением синтеза ДНК. Фармакокинетика. Распределение и метаболизм. Иn vиvo оксалиплатин активно биотрансформуется и не проявляется в ультрафильтрате плазмы уже к концу 2-часового введения в дозе 130 мг / м ², при этом 15% введенной дозы находится в крови,а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы. Вывода. Выводится с мочой в течение первых 48 часов. К пятому дню около 54% ​​всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Значительное снижение клиренса с 17,55 ± 2,18 л / час до 9,95 ± 1,91 л / ч наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически значимым уменьшением объем распределения с 330 ± 40,9 до 241 ± 36,1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Показания

Метастазирующим колоректальным раком (как монотерапия); метастазирующий колоректальный рак в составе комбинированной терапии в сочетании с фторопиримидинамы.

Применение

Элоксатин назначают только взрослым в виде инфузии в течение 2 - 6 час. Рекомендуемая доза составляет 130 мг / м ² 1 раз в 3 недели или 85 мг / м ² 1 раз в 2 недели. При применении в комбинации с фторпиримидинами Элоксатин следует вводить раньше, чем фторопиримидины. Дозу препарата корректируют в зависимости от переносимости. При применении Элоксатина не требуется проведение гипергидратации. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 12-57 мл / мин) возможно применение Элоксатина в рекомендованной дозе 130 мг / м ² 1 раз в 3 недели без ухудшения функции почек или увеличения токсичности. Правила приготовления и введения раствора. Для растворения препарата применяются следующие растворители: вода для инъекций или 5% раствор глюкозы. Элоксатин 100 мг: 20 мл или 40 мл растворителя добавляют во флакон для получения раствора оксалиплатина с концентрацией 2,5 мг / мл или 5,0 мг / мл. Элоксатин 50 мг: 10 мг или 20 мг растворителя добавляют во флакон для получения раствора оксалиплатина с концентрацией 2,5 мг / мл или 5,0 мг / мл. Для приготовления инфузионного раствора полученный раствор разводят 5% раствором глюкозы до объема 250 - 500 мл. Во время приготовления и введения раствора нельзя применять материалы, содержащие алюминий. Раствор нельзя применять неразбавленным. Раствор нельзя смешивать с солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды. Раствор нельзя смешивать и назначать одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой). После введения Элоксатина систему следует промыть. Раствор с признаками выпадения осадка не должен применяться и должен быть уничтожен.

Условия хранения

хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 º С. Не замораживать.