НАКЛОФЕН / NAKLOFEN

Фармакологические свойства

диклофенак ([о-(2,6 дихлоро-анилино)фенил]ацетат натриевая соль) - НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и нарушением вследствие этого синтеза простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления. Способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. В период лечения ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Наклофен используется для лечения ревматических заболеваний (всех форм); для устранения боли любой локализации различного генеза. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник. Таблетки ретард предназначены для длительного лечения. После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. Прием пищи замедляет всасывание диклофенака. С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Более 70% диклофенака выводится с мочой в виде метаболитов, около 30% - с желчью и калом, только 1% выводится в неизмененном виде. Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60-70 % от уровня в сыворотке крови. Через 3-6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.

Показания

симптоматическая терапия при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит и др.), дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов, остеохондрозе, подагре, псевдоподагре, внесуставных проявлениях ревматизма (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит), других поражениях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом; как обезболивающее средство при первичной и вторичной дисменорее, в послеродовой период (если женщина не кормит грудью), при травмах мягких тканей, после стоматологических процедур, почечной и желчной колике, в послеоперационный период.

Применение

взрослым при остром болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 3 мл р-ра (содержимое 1 ампулы) 1-2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата. Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг можно назначить через 30 мин после первой. Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется. Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут массы тела в 2-3 приема; обычная поддерживающая доза - 100 мг/сут. Детям в возрасте старше 14 лет при ювенильном ревматоидном артрите назначают в суточной дозе 1-3 мг/кг в 2-3 приема. Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата. Таблетки ретард назначают по 1 таблетке в сутки. Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, его можно назначить в суппозиториях. Начальная доза - 100-150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2-3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза - по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не предназначены для применения у детей.

Противопоказания

пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе в анамнезе), повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, салицилатам или другим НПВП ("аспириновая" астма, крапивница, острый ринит после приема НПВП в анамнезе), возраст до 14 лет. Суппозитории нельзя назначать при воспалительных и эрозивных поражениях аноректальной зоны.

Побочные эфекты

возможны боль в животе, диарея, запор, изжога, тошнота, рвота (обычно не требуют прекращения терапии), редко - ульцерогенное действие или желудочно-кишечное кровотечение. Продолжительное применение в высоких дозах повышает риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Редко отмечаются кожная сыпь, зуд, периферические отеки, повышенная утомляемость, головокружение, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фотосенсибилизация, головная боль, сонливость, бессонница, шум в ушах, лейкопения и тромбоцитопения. Продолжительное применение НПВП может вызвать развитие почечной недостаточности.

Особые указания

пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе диклофенак назначают только в неотложных случаях, под тщательным врачебным наблюдением, с одновременным применением противоязвенных препаратов. Осторожность требуется также при назначении Наклофена больным с неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку диклофенак может вызвать рецидив или обострение заболевания. Диклофенак с осторожностью назначают больным с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, пациентам с эпилепсией, порфирией, нарушением гемостаза, а также пациентам, которые получали лечение антикоагулянтами или фибринолитиками. Пациентам пожилого возраста диклофенак следует назначать в минимальной эффективной дозе. Хотя экспериментально и не установлено наличия у диклофенака тератогенных свойств, препарат не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Особенно препарат не рекомендуется назначать в III триместр беременности, поскольку вызванная им блокада синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока. Во время приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью. Препарат не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие

одновременное назначение Наклофена с солями лития или дигоксином может вызвать повышение их концентрации в сыворотке крови. Наклофен может уменьшать диуретический эффект некоторых мочегонных средств; его одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП возрастает риск развития побочных эффектов. Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина и токсические эффекты метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств. Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемизирующих средств.

Передозировка

возможны тошнота, рвота, иногда с кровью, мелена, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах, возбуждение, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 25 °С.