МЕТАМАКС (мельдоний) / METAMAX (meldonium)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это в случае острого ишемического повреждения тканей уменьшает размеры зоны некроза и укорачивает период последующей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Метамакс способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 78%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1–2 ч после приема. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–15 мин. Метамакс метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 3–6 ч. При продолжительном использовании препарата период полувыведения частично повышается.

Показания

ишемические нарушения мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических заболеваний сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Снижение физической работоспособности (в частности у спортсменов). Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции. Инфекционно-аллергическая БА и хронический бронхит, ХОБЛ (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.

Применение

Капсулы. При физическом и умственном перенапряжении взрослым назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед. Спортсменам: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировкой (в первой половине дня); курс перед соревнованиями — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней. При хронической ИБС: по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 3–4 дней, далее — 2 раза в неделю в течение 1–1,5 мес. При дисгормональной дистрофии миокарда с явлениями кардиалгии: по 250 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Курс лечения — в среднем 12 дней. Больным хроническим алкоголизмом: по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. При хроническом нарушении мозгового кровообращения: по 250 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 2–3 нед. При дисциркуляторной энцефалопатии: по 250 мг 1–3 раза в сутки в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед. При инфекционно-аллергической форме БА: по 250 мг ежедневно в течение 3 нед. Р-р для инъекций. При физическом и умственном перенапряжении (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед. При нестабильной стенокардии — в/в струйно или в/м по 0,5–1 г 1 раз в сутки. При хроническом алкоголизме — в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней. При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки — ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе — в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения — 2–3 нед. При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг в/м 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Органические поражения ЦНС, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; со стороны ЖКТ: диспепсия; аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь; прочие: возбуждение ЦНС.

Особые указания

следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метамакса с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами β-адренорецепторов и периферическими вазодилататорами в связи с возможностью развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии. При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Метамакс можно комбинировать с сердечными гликозидами. При лечении больных БА Метамакс можно комбинировать с бронхолитическими препаратами. В данное время объективный опыт использования препарата в педиатрической практике отсутствует. Противопоказания или ограничения относительно применения препарата лицами, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, не установлены. При продолжительном применении необходим контроль функций почек и печени.

Взаимодействие

усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, антиагрегантными, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможно назначение сочетанно с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.

Передозировка

проявляется усилением побочных эффектов. В частности, появляется возбуждение, снижение АД, тошнота и рвота. Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. Дальнейшее лечение — симптоматическое.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре 15–25 °С.