МАКРОТУССИН / MAKROTUSSIN

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением биосинтеза белков чувствительных микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.).Гвайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания; максимальная концентрация эритромицина в плазме крови составляет 2,4 мкг/мл после приема в дозе 500 мг, время достижения максимальной концентрации составляет 2–4 ч. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9–2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови сохраняются 6–8 ч. Эритромицин связывается на 40–90% с 

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, сопровождающиеся кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, хронический бронхит и ХОБЛ в фазе обострения, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (в том числе для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; Макротуссин также показан для лечения гнойного синусита и для санации носителей В. pertussis.

Применение

взболтать суспензию перед употреблением. Препарат принимают не ранее чем за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении болезни разовая доза составляет:

Противопоказания

повышенная чувствительность к эритромицину, гвайфенезину и другим компонентам препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы удлиненного интервала Q–T на ЭКГ.

Побочные эфекты

редко (как правило, при превышении рекомендуемых доз) могут отмечать тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз). У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гвайфенезину возможно развитие аллергических реакций. В отдельных случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить эпинефрин и ГКС, в/в инфузию плазмозамещающих р-ров, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Особые указания

не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. При возникновении побочных эффектов его необходимо отменить. Вследствие высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо прекратить кормление грудью на весь период лечения Макротуссином.В терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие

Макротуссин не следует применять одновременно с иматинибом, колхицином, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина из-за замедления печеночного метаболизма вышеуказанных лекарственных препаратов, что приводит к резкому повышению их концентрации в плазме крови и токсического действия. Не следует также применять Макротуссин одновременно с антиаритмическими препаратами Ia и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхиноловыми антибактериальными препаратами из-за риска удлинения интервала Q–T на ЭКГ, что может привести к развитию желудочковой тахикардии по типу torsades de pointes и смерти. Нельзя совмещать лечение Макротуссином с приемом ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) в связи с возможностью значительного повышения концентрации последних в плазме крови, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С осторожностью назначают Макротуссин больным, принимающим гликозиды наперстянки, пероральные антикоагулянты, карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, фелодипин, израдипин, никардипин, производные ксантина, включая теофиллин, а также сильденафил из-за риска повышения концентрации последних в плазме крови. Если такие комбинации необходимы, то дозу лекарственного препарата снижают, а лечение проводят, контролируя концентрацию в плазме крови. В лабораторных условиях установлено наличие антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата тартразин может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

возможно развитие тошноты, рвоты, диареи, которые проходят после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Условия хранения

при температуре 15–25 °C.