ЛОКСОФ (Левофлоксацин) / LOXOF (Levofloxacine)

Фармакологические свойства

левофлоксацин ((S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1пиперазинил)-7-окси-2,3-дигидро-7Н-пиридо(1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбоновой кислоты гемигидрат) - противомикробное средство группы фторхинолонов. Блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает репликацию ДНК бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Препарат активен в отношении широкого спектра микроорганизмов. Аэробные грамотрицательные бактерии: Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E. cloacae, Acinetobacter lwoffii, A. baumannii, A. calcoaceticus, Citrobacter diversus, C. freundii. Аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, включая штаммы, резистентные к метициллину, в том числе Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens. Препарат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема, его биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови достигает 2,8 мкг/мл через 1-2 ч после приема внутрь в дозе 250 мг. Период полувыведения составляет 7-8 ч; он может увеличиваться у больных с почечной недостаточностью. Препарат достигает терапевтической концентрации почти во всех тканях и биологических жидкостях организма. После в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг его максимальная концентрация в плазме крови составляет 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика препарата линейная. Концентрация левофлоксацина в ткани легких в 2-5 раз выше таковой в плазме крови. Около 24-38% препарата связывается с белками плазмы крови. Около 87% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть - с калом, частично в виде метаболитов.

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе смешанные инфекции (вызванные двумя или более микроорганизмами), а также вызванные полирезистентными бактериями. Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония, хронический бронхит в фазе обострения; инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта в комплексной терапии системных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Применение

назначают внутрь или в/в, дозу устанавливают с учетом тяжести инфекции и состояния функции почек. Обычная доза Локсофа для взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше составляет 250-500 мг каждые 24 ч. Дозы и продолжительность лечения для пациентов с нормальной функцией почек Инфекция Разовая доза, мг Кратность приема Продолжительность лечения, дней Суточная доза, мг Хронический бронхит в фазе обострения 500 Каждые 24 ч 7 500 Негоспитальная пневмония 500 Каждые 24 ч 7-14 500 Острый синусит 500 Каждые 24 ч 10-14 500 Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 Каждые 24 ч 7-10 500 Осложненные инфекции мочевых путей 250 Каждые 24 ч 10 250 Острый пиелонефрит 250 Каждые 24 ч 10 250 Неосложненные инфекции мочевых путей 250 Каждые 24 ч 3 250 Пациентам с нарушением функции почек дозы корректируют с учетом данных, приведенных ниже. Дозы препарата при приеме внутрь для пациентов с нарушенной функцией почек Состояние функции почек Начальная доза, мг Последующие дозы Хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония, острый синусит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Клиренс креатинина 50-80 мл/мин 500 250 мг каждые 24 ч Клиренс креатинина 20-49 мл/мин 500 250 мг каждые 24 ч Клиренс креатинина 10-19 мл/мин 500 250 мг каждые 24 ч Гемодиализ 500 250 мг каждые 24 ч Хронический амбулаторный перитонеальный диализ 500 250 мг каждые 24 ч Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит Клиренс креатинина ?20 мл/мин Коррекции дозы не требуется Клиренс креатинина 10-19 мл/мин 250 250 мг каждые 24 ч Неосложненные инфекции мочевых путей Клиренс креатинина >10 мл/мин Коррекции дозы не требуется Дозы препарата при в/в введении для пациентов с нарушенной функцией почек Состояние функции почек Начальная доза, мг Последующие дозы Хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония, острый синусит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей Клиренс креатинина 50-80 мл/мин Коррекции дозы не требуется Клиренс креатинина 20-49 мл/мин 500 250 мг каждые 48 ч Клиренс креатинина 10-19 мл/мин 500 250 мг каждые 48 ч Гемодиализ 500 250 мг каждые 48 ч Хронический амбулаторный перитонеальный диализ 500 250 мг каждые 48 ч Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Клиренс креатинина 50-80 мл/мин Коррекции дозы не требуется Клиренс креатинина 20-49 мл/мин 750 750 мг каждые 48 ч Клиренс креатинина 10-19 мл/мин 750 500 мг каждые 48 ч Гемодиализ 750 500 мг каждые 48 ч Хронический амбулаторный перитонеальный диализ 750 500 мг каждые 48 ч Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит Клиренс креатинина ?20 мл/мин Коррекции дозы не требуется Клиренс креатинина 10-19 мл/мин 250 мг 250 мг каждые 48 ч Неосложненные инфекции мочевого тракта Клиренс креатинина >10 мл/мин Коррекции дозы не требуется Р-р вводят путем в/в инфузии на протяжении не менее 60 мин.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, эпилепсия, возраст до 16 лет, период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

как правило, хорошо переносится. Возможны тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, сыпь, анорексия, рвота, диспепсия, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови, эозинофилия, лейкопения, астения, развитие грибковой инфекции и инфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, крайне редко - крапивница, бронхоспазм, одышка, псевдомембранозный колит, парестезия, тремор, возбуждение, спутанность сознания, судороги, тахикардия, артериальная гипотензия, артралгия, миалгия, тендинит, нейтропения, тромбоцитопения, ангионевротический отек, анафилактический шок, фотосенсибилизация, гипогликемия, нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, галлюцинации, гепатит, ОПН, агранулоцитоз, аллергический пульмонит, лихорадка, в единичных случаях - синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, рабдомиолиз, гемолитическая анемия и панцитопения.

Особые указания

во время лечения препаратом следует избегать инсоляции. Больные, которые принимают Локсоф, должны употреблять достаточное количество жидкости во избежание развития кристаллурии. С учетом возможного действия левофлоксацина на ЦНС Локсоф необходимо с осторожностью назначать больным с ее патологией. В случае возникновения реакций гиперчувствительности необходимо немедленно отменить препарат и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы терапия фторхинолонами может вызвать гемолиз, поэтому лечение таких больных Локсофом необходимо осуществлять очень осторожно. Перед началом терапии следует информировать пациента о том, что препарат может снижать способность к концентрации внимания.

Взаимодействие

Локсоф следует принимать не ранее чем через 4 ч после приема препаратов, которые содержат соли магния, алюминия, железа, цинка, а также сукральфат. Локсоф р-р для инфузий необходимо с осторожностью назначать при одновременном приеме теофиллина, НПВП и других препаратов, способных снижать судорожный порог. При одновременном применении антидиабетических препаратов следует проводить мониторинг уровня глюкозы в сыворотке крови.

Передозировка

может проявляться нарушениями со стороны ЦНС: спутанностью сознания, головокружением, судорожными припадками, а также побочными эффектами со стороны пищеварительного тракта. Специфического антидота нет. Рекомендуются общепринятые мероприятия неотложной помощи. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 25 °С.