ЛИПРИЛ / LIPRIL

Фармакологические свойства

лизиноприл (N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролина дигидрат) - ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия лизиноприла снижается АД, уменьшается ОПСС, постнагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения, незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Не влияет на ЧСС и МОК. Оказывает длительное антигипертензивное действие (около 36 ч после однократного приема). После приема внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 6-7 ч. Биодоступность составляет 25-50%. Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме, экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет не менее 12,6 ч, период полного выведения - 30 ч. Гипотензивный эффект отмечается уже через 1 ч после применения и сохраняется в течение 24 ч. Прием пищи не влияет на показатели абсорбции. При нарушении функции почек наблюдается уменьшение выведения лизиноприла (это уменьшение становится клинически важным при клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин). Гипотензивное действие лизиноприла сохраняется при длительном применении, при резком прекращении лечения лизиноприлом синдром отмены не развивается.

Показания

АГ всех степеней тяжести; застойная сердечная недостаточность. Может применяться как средство монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Применение

внутрь, взрослым в дозе 2,5-40 мг/сут (в среднем 10 мг/сут). При АГ назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 20-40 мг (редко - до 80 мг). При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки; поддерживающая доза - 5-20 мг. Больным с нарушением водно-электролитного баланса, с почечной недостаточностью, реноваскулярной АГ, а также получающим диуретики, дозу устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лизиноприлу, выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, аортальный стеноз, ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эфекты

головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, сухой кашель, реже - ортостатическая гипотония, астения, кожная сыпь аллергического генеза, ангионевротический отек, тахикардия, боли в животе, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях - отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение функции почек, импотенция, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов. Описаны случаи развития ОПН, артралгии, миалгии, лихорадки.

Особые указания

при реноваскулярной АГ у некоторых пациентов, особенно с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки возможна повышенная реакция на первую дозу Липрила, поэтому рекомендуется начальная доза 2,5 или 5 мг. Прием диуретиков прекращают за 2-3 сут до начала лечения Липрилом. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг в связи с возможным развитием артериальной гипотензии. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использование других мембран или назначение других антигипертензивных препаратов. Возможность возникновения агранулоцитоза при приеме Липрила требует периодического контроля состава периферической крови. При стенозе почечной артерии (особенно когда стеноз двусторонний или сужена артерия единственной почки), а также при дефиците натрия и/или дегидратации применение лизиноприла ведет к снижению функции почек, к ОПН, которая проходит при отмене препарата. У лиц пожилого возраста применение лизиноприла в обычной дозе способно приводить к повышению уровня препарата в сыворотке крови, поэтому подбор дозы следует проводить с особым вниманием. Лизиноприл может влиять на способность управлять автомобилем и на работу в условиях повышенного риска (особенно в начале терапии), поэтому если предполагается управление автотранспортом, дозу и способ применения определяют индивидуально.

Взаимодействие

гипотензивное действие Липрила усиливается при одновременном применении диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Препарат может уменьшить действие салуретиков на экскрецию калия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие (особенно при нарушении функции почек) гиперкалиемии, с солями лития - повышение лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность Липрила при одновременном применении. Липрил может усиливать действие алкоголя.

Передозировка

возможно развитие симптоматической гипотензии, которую устраняют в/в инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Рекомендуется уложить больного; в тяжелых случаях показано проведение гемодиализа. При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение эпинефрина, ГКС, антигистаминных препаратов).

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.