ЛИПИКАРД / LIPIKARD

Фармакологические свойства

Липикард - гиполипидемическое средство, действующее вещество которого - фенофибрат. Механизм действия состоит в активации нуклеарного активирумоего альфа-рецептора пролифератором пероксисом (PPAR?), который принимает участие в процессе перепрограммирования генов, задействованых в липидном обмене. При активации PPAR?, подавляется экспрессия генов, кодирующих синтез апопротеинов В и СIII, вследствие этого снижается синтез ЛПОНП и ЛПНП; ЛПНП, которые синтезируются в небольшом количестве, метаболизируются, в результате чего не формируются атеросклеротические бляшки; повышается экспрессия генов, кодирующих апопротеины АІ и АІІ, что ведет к повышению ангиопротекторной фракции ЛПВП; усиливает экспрессию гена, кодирующего липопротеидлипазу, благодаря чему снижается уровень ТГ в крови. Препарат снижает содержание общего ХС в сыворотке крови на 20-25%, ТГ - на 40-50%, соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, снижая тем самым риск развития атеросклероза и его осложнений, в том числе инфаркта миокарда. При продолжительном приеме препарата значительно уменьшаются экстраваскулярные отложения ХС. Фенофибрат снижает уровень липопротеина А, который считается независимым фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат оказывает антиагрегантное действие: тормозит агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ, арахидоновой кислотой и эпинефрином; снижает концентрацию фибриногена в плазме крови (особенно у пациентов с дислипидемией ІIb типа) и мочевой кислоты у пациентов с гиперурикемией. Фенофибрат метаболизируется в печени. Основные метаболиты - фенофиброевая кислота и ее конъюгат с глюкуроновой кислотой. Максимальная концентрация фенофиброевой кислоты в плазме крови достигается на протяжении 5 ч после приема препарата. Средняя концентрация в плазме крови составляет 15 мкг/мл при приеме препарата в дозе 200 мг. Выводится из организма в основном с мочой, в меньшей степени - с калом. На протяжении 24 ч с мочой выводится до 70% активного вещества, с калом - около 25%. При продолжительном приеме препарата кумуляции активного вещества не отмечено. Период полувыведения фенофиброевой кислоты из плазмы крови - около 20 ч. Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе.

Показания

гиперлипидемия (ІІа, ІІb, III, IV, V типов), эндогенная изолированная и смешанная гипертриглицеридемия, диабетическая дислипидемия, коррекция которых с помощью диеты неэффективна.

Применение

до начала приема препарата больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которой он должен придерживаться во время медикаментозного лечения. Препарат принимают в дозе 200 мг/сут во время ужина.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фенофибрату, выраженные нарушения функции печени и желчных путей (первичный билиарный цирроз печени, холелитиаз и заболевания желчного пузыря), почек; фототоксические или фотоаллергические реакции при лечении фибратами или другими аналогичными препаратами (кетопрофен, комбинации с другими фибратами) в анамнезе; врожденная галактоземия, дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы; возраст до 18 лет; период беременности и кормления грудью; одновременное лечение потенциально гепатотоксическими препаратами.

Побочные эфекты

диффузная миалгия, слабость; в редких случаях - рабдомиолиз (риск наиболее высок при одновременном приеме препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы); диспепсия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие или усиление билиарного литогенеза; кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, прочие аллергические реакции; иногда, через несколько месяцев приема препарата, могут возникнуть реакции фоточувствительности в виде эритемы, папул, пузырьков, экземы.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 3-6 мес приема препарата может быть назначена дополнительная или альтернативная терапия. При сниженном уровне альбуминазы плазмы крови возможно влияние фибратов на мышечную ткань, в редких случаях возможен рабдомиолиз. При развитии у пациентов диффузной миалгии, повышении уровня КФК в 5 раз выше нормы лечение препаратом следует прекратить. При одновременном приеме препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы риск развития рабдомиолиза повышается. При продолжительном лечении необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 3 мес в первый год терапии. В случае повышения активности АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза по сравнению с нормой препарат отменяют. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина <50 мл/мин дозу следует снизить.

Взаимодействие

при необходимости одновременного приема препарата с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление их эффекта и повышение риска развития кровотечений. Противопоказан одновременный прием Липикарда с другими фибратами ввиду риска развития рабдомиолиза. С осторожностью назначают в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы в связи с риском развития миопатии и рабдомиолиза. Не следует назначать одновременно с фенофибратом пергекселина малеат и ингибиторами МАО.

Передозировка

специфических симптомов передозировки не выявлено. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 °С.