ГРАМОКС-А / GRAMOKS-A

Фармакологические свойства

амоксициллин (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амин-2-(р-гидроксифенил)ацетамид]3,3-диметил-7-окси-4-тио-1-азабицикл [3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты тригидрат) -?-лактамный антибиотик широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата обусловлено блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих ?-лактамазы), Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к Грамоксу-А E. Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium. После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 ч после его приема. После всасывания Грамокс-А в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, околоносовые пазухи, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь), создавая в них терапевтические концентрации. В СМЖ здоровых лиц амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15-20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 ч, при значительном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно увеличивается (до 8 ч). Большая часть препарата (60-80%) выделяется в неизмененном виде с мочой, меньшая - с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в организме, большинство его метаболитов неактивны.

Показания

заболевания органов дыхания (пневмония, острый бронхит, инфекционные обострения ХОБЛ, бронхиолит, абсцесс легких, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, ларингит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, гонорея, сальпингоофорит, эндометрит, острый и хронический пиелонефрит), пищеварительного тракта и желчных путей (энтероколит, холангит, холецистит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дуоденит, ассоциированные с H. pylori), менингит, бактериальный эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к амоксициллину возбудителями.

Применение

дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекционного процесса и чувствительности возбудителя инфекции к амоксициллину. Капсулы Грамокса-А принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Средние дозы препарата для детей в возрасте старше 10 лет и взрослых составляют 1,5-2 г/сут. Обычно при легком и среднетяжелом течении инфекционного процесса пациентам назначают по 1 капсуле Грамокса-А (0,5 г) внутрь 3 раза в сутки или по 2 капсулы (1 г) 2 раза в сутки. При более тяжелом течении инфекционного процесса доза препарата может быть удвоена, но в таком случае препарат принимают 3 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают на 15-50% или увеличивают интервал между приемами до 12-24 ч. Длительность курса лечения Грамоксом-А при инфекциях легкого и среднетяжелого течения составляет 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При острой неосложненной гонорее пациентам назначают по 3 г (6 капсул) препарата однократно. С целью профилактики инфекционного эндокардита назначают по 3 г Грамокса-А за 1 ч до проведения стоматологических или малых хирургических вмешательств и в случае необходимости 1-1,5 г (2-3 капсулы) препарата через 8-9 ч после указанных процедур.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ?- лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Побочные эфекты

препарат хорошо переносится. Иногда возможно развитие легких желудочно-кишечных расстройств: тошноты, диареи, которые устраняют снижением дозы или отменой препарата. При длительной диарее на фоне применения амоксициллина, как и других антибактериальных препаратов, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Как и при применении других антибиотиков группы пенициллина, в очень редких случаях возможно развитие стоматита, эзофагита, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении и интерстициального нефрита. У больных с гиперчувствительностью к ?-лактамным антибиотикам возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении амоксициллина, как и других пенициллинов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить эпинефрин, ГКС, в/в инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Особые указания

следует применять препарат с осторожностью у пациентов с аллергическими заболеваниями. Данные о негативном влиянии амоксициллина на плод в период беременности отсутствуют, препарат применяют, когда ожидаемый терапевтический эффект у матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения грудное вскармливание необходимо временно прекратить. При определении уровня глюкозы в моче глюкозооксидазным методом у пациентов, принимающих амоксициллин, могут отмечать ложноположительные результаты данного исследования.

Взаимодействие

препарат проявляет синергизм противомикробного действия при сочетанном применении с аминогликозидами. До определения чувствительности возбудителей к антибиотикам не следует одновременно назначать Грамокс-А с бактериостатическими противомикробными средствами ввиду возможного антагонизма. При одновременном применении амоксициллин может снижать эффективность пероральных противозачаточных средств и усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Одновременное применение пробенецида снижает элиминацию Грамокса-А и повышает его концентрацию в плазме крови. В отличие от ампициллина, одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом не повышает частоту развития кожных реакций. В случае одновременного применения с метотрексатом токсичность последнего повышается.

Передозировка

тошнота, рвота, сыпь, лихорадка, эозинофилия, нарушение функции печени, почек, нарушения со стороны ЦНС. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.