ФРОМИЛИД (кларитромицин) / FROMILID (clarithromycin)

Фармакологические свойства

кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Угнетает синтез белков в микробных клетках. Действует в основном бактериостатически, но в отношении отдельных микроорганизмов проявляет бактерицидный эффект. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis и С. Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum; грамположительных микроорганизмов (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и всех микобактерий, кроме М. tuberculosis. При приеме внутрь хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и воспаленные ткани организма, где достигает концентраций, в 10 раз превышающих концентрацию в плазме крови, в миндалинах - в 331 раз, в клетках слизистой оболочки носа - в 27,5 раза, в воспалительном экссудате среднего уха - в 8,82 раза. Около 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина. После приема препарата в дозе 250 мг период полувыведения составляет 3-4 ч, в дозе 500 мг - 5-7 ч. Примерно 20-30% кларитромицина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый синусит, отит, острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, бактериальная и атипичная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфицирование микобактериями (M. avium complex, M. kansasi, M. marinum. M. leprae); для профилактики инфекций у больных СПИДом; для эрадикации Н. pylori у пациентов с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в комбинации с другими препаратами).

Применение

Таблетки Проглатывают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 250 мг каждые 12 ч. Для лечения синусита, тяжелых инфекций и инфекций, вызванных Haemophilus influenzae, назначают по 500 мг каждые 12 ч. Продолжительность лечения - 7-14 дней. Для эрадикации Н. pylori назначают в дозе 250-500 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими препаратами, обычно в течение 7 дней. Для лечения и профилактики инфекций, вызванных бактериями Micobacterium avium complex каждые 12 ч назначают по 500 мг Фромилида. Эту дозу можно повысить. Максимальная суточная доза - 2 г. Детям назначают по 15 мг/кг в 2 приема. Доза не должна превышать 500 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для детей составляет 1 г. Лечение инфекций, вызванных Micobacterium avium complex, продолжительное. При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови выше 290 мкмоль/л) дозу надо снизить вдвое или в 2 раза увеличить интервал между приемами препарата. Суспензия Детям в возрасте до 12 лет назначают суспензию в суточной дозе 15 мг/кг в 2 приема, запивая водой. Суспензия содержит маленькие гранулы, которые не следует разжевывать (имеют горький вкус). Для приема суспензии применяют дозатор. Один полный дозатор содержит 5 мл суспензии (125 мг кларитромицина). После каждого применения дозатор следует промыть водой. В таблице приведены дозы, рекомендуемые для детей с учетом массы тела. Масса тела, кг Количество на прием в мл (в объемах дозатора) Разовая доза, мг 8 2,5 (1/2) 62,5 16 5 (1) 125 24 7,5 (11/2) 187,5 33 10 (2) 250 Кратность приема - 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 7-14 дней. Для профилактики инфицирования бактериями Micobacterium avium соmрlех детям назначают 15 мг/кг в 2 приема, но не более 500 мг каждые 12 ч. Максимальная доза для детей - 1 г/сут. Лечение продолжительное. Для восстановления суспензии во флакон добавляют 42 мл воды и встряхивают. Уровень готовой суспензии должен совпадать с отметкой на флаконе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кларитромицину и другим макролидным антибиотикам, тяжелые заболевания печени, одновременное применение терфенадина, цизаприда, пимозида или астемизола.

Побочные эфекты

тошнота, рвота, диарея, боль в животе. В случае тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить возможность псевдомембранозного колита. Могут также отмечаться стоматит, глоссит, головная боль, реакции гиперчувствительности (крапивница, анафилактический шок, очень редко - синдром Стивенса - Джонсона), преходящие изменения вкуса, изменения со стороны ЦНС (головокружение, страх, бессонница, ночные кошмары). В большинстве случаев побочные эффекты умеренно выражены. Очень редко может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов и холестатическая желтуха.

Особые указания

возможно развитие перекрестной резистентности возбудителей к другим макролидным антибиотикам. Дозу у пациентов с незначительными нарушениями функции корригировать не требуется, если функция почек у них сохранена. Дозу препарата следует снизить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Следует избегать назначения препарата пациентам с порфирией. Нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес. Лечение антибиотиками изменяет кишечный микробиоценоз, что может приводить к развитию инфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. В случае тяжелой и продолжительной диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита. В период беременности препарат назначают лишь в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время лечения кларитромицином следует прекратить.

Взаимодействие

кларитромицин метаболизируется в печени и может ингибировать активность ферментов цитохрома Р450. Концентрация лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этой системы, может повышаться при одновременном лечении кларитромицином и служить причиной развития побочных эффектов. Поэтому не следует назначать одновременно с кларитромицином терфенадин, цизаприд, пимозид или астемизол. Рекомендуется определять концентрацию в сыворотке крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, такролимуса и алкалоидов спорыньи, если их назначают одновременно с кларитромицином. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, которые принимают кларитромицин одновременно с варфарином или другими антикоагулянтами. Одновременное назначение кларитромицина и цидовудина снижает абсорбцию цидовудина. Одновременное назначение ритонавира с кларитромицином приводит к существенному повышению концентрации кларитромицина в сыворотке крови и значительному снижению концентрации в сыворотке его метаболита - 14-гидроксикларитромицина.

Передозировка

симптомы со стороны пищеварительного тракта (рвота, боль в животе), головная боль, спутанность сознания. Промывают желудок, проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

в защищенном от света месте.