ФОСМИЦИН (Фосфомицин) / FOSMYCIN (Fosfomycin)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фосфомицин - природный антибиотик, открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой соли. Является структурным аналогом фосфоэнолпируват. Инактивирует N-ацетил-глюкозамина-3-o-енолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируват, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовои кислоты, ингибирует таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Имеет антиадгезивного действие - препятствует прилипанию бактерий к эпителиальных клеток урогенитального тракта. Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., В т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa). Не действует на анаэробную флору. Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 10%. Максимальная концентрация (Cmax) при медленной инфузии 0,5 г и 1 г - 28 мг / л и 46 мг / л соответственно. Css - 20 мг / л при инфузии 4 г каждые 6 часов. Может кумулировать. Период полувыведения (T1 / 2) - 1,5 - 2 часа. Выводится на 90-100% почками в течение 24 ч в неизмененном виде, незначительная часть - с желчью.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными к фосфомицина микроорганизмами (при тяжелом течении инфекций в комбинациях с другими антибиотиками, чаще с бета-лактамными). Инфекции дыхательных путей: пневмония. Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, простатит. Инфекции ЖКТ и брюшной полости: холецистит, абсцессы. Хирургические инфекции: остеомиелит, гнойный артрит. Гинекологические инфекции: эндометрит, сепсис.

Применение

Взрослым разовая доза - 30-60 мг / кг (2-4 г) каждые 8-12 часов. Суточная доза 6-16 г. Внутривенное капельное введение. Однократную дозу препарата растворяют в 100-500 мл 0,9% изотонического раствора хлорида натрия, вводят капельно в течение 1-2 час. Вводят препарат дважды в сутки. Болюсно. Однократную дозу препарата вводят в течение 5 мин и более. На каждые 2 г фосфомицина используют 20 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида для разведения. Вводят препарат 2-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,1-0,2 г / кг массы тела в сутки за 2-4 приема.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Выраженная почечная недостаточность (КК менее 10 мл / минуту). Возраст до 5 лет. Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами. Остатки разведенного и неиспользованного препарата подлежат уничтожению

Побочные эфекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%). Со стороны органов ЖКТ: диарея (10,4%), тошнота (5,2%), изжога (1,8%), псевдомембранозный колит (около 0,1%). Другие: вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), боль нелокализованных (2,2%), боль в горле (2,5%), боль в животе (2 , 2%), боль в спине (3%), кожные высыпания (1,4%). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактический шок (около 0,1%).

Особые указания

Перед назначением препарата у пациента следует тщательно собрать аллергический анамнез с целью исключения возможности развития анафилактического шока. Препарат с осторожностью назначается пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. При почечной недостаточности возможно снижение клиренса фосфомицина, что может потребовать снижения дозы. У людей старше 75 лет повышен риск гепатотоксичности фосфомицина. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Строго контролируемых исследований у человека не проводилось. При назначении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче. В комбинации с ванкомицином препарат проявляет высокую эффективность относительно резистентных штаммов St. aureus.

Передозировка

О случаях передозировки у человека не сообщалось. Лечения. Препарат следует отменить. Дать больному выпить большое количество жидкости. Дальнейшее лечение - симптоматическое. Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемые исследования на лабораторных животных не выявили отрицательного влияния препарата на эмбрион и его развитие. Адекватные и строго контролируемые исследования при применении препарата у беременных женщин не проводились. Возможно применение препарата при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту). Во время лечения следует прекратить вскармливание грудью. Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей до 5 лет не определялась. Суточная доза для детей 50-80 мг / кг, разделенная на 2-3 введения.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре до 25 ° С.