ФЕРРУМ ЛЕК сироп / FERRUM LEK syrup

Фармакологические свойства

препарат железа. Содержит железо Fe3+ в виде комплексного соединения гидроксида железа (III) с полимальтозой (ГПК). Железо в полинуклеарном "ядре" связано со структурой, подобной сывороточному ферритину. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет железо в виде свободных ионов. Поэтому при пероральном приеме железо, входящее в состав ГПК, поступает в кровь из кишечника только путем активного всасывания. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Именно это свойство препарата объясняет невозможность отравления препаратом даже в случае передозировки в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Максимальное поглощение железа после перорального приема происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке, а его абсорбция не снижается в результате взаимодействия с некоторыми компонентами пищевых продуктов или с лекарственными препаратами, содержащими фенольную группу (например тетрациклин). Железо, вводимое в виде ГПК, медленно абсорбируется и поступает в сыворотку крови, откуда быстро переходит в ткани, депонирующие железо. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени. Позже в костном мозгу оно включается в состав гемоглобина. В составе гемоглобина железо находится в двухвалентном виде, однако именно Fe3+ (трехвалентное железо) стимулирует образование глобина, что в конечном счете способствует повышению уровня гемоглобина. Поскольку железо в лекарственной форме для приема внутрь содержится в неионизированном виде, препарат не оказывает таких побочных эффектов, как раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, окрашивание зубной эмали, появление металлического привкуса во рту. Жевательные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступности пероральных лекарственных форм Феррум Лек посредством радиоизотопного метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсорбция и биодоступность железа в форме комплекса гидроксида железа (III) с полиизомальтозой эквивалентна абсорбции и биодоступности солей железа (II).

Показания

внутрь назначают для профилактики и лечения железодефицитных состояний разной этиологии, в том числе профилактика дефицита железа у детей, женщин детородного возраста (в особенности в период беременности и кормления грудью), взрослых (особенно вегетарианцев) и лиц пожилого возраста; лечение железодефицитных анемий. Феррум Лек для парентерального введения показан для лечения железодефицитных состояний, требующих быстрого и надежного возмещения дефицита железа: выраженная постгеморрагическая анемия, нарушения абсорбции железа, а также при неэффективности терапии железодефицитной анемии пероральными препаратами железа. Феррум Лек применяют у пациентов с четкими показаниями к назначению препарата, при обязательном определении уровня ферритина в плазме крови и количества эритроцитов в периферической крови. В случае предполагаемого нарушения всасывания железа необходимо проведение теста на абсорбцию железа.

Применение

доза и продолжительность приема препарата зависят от выраженности дефицита железа. Таблетки и сироп для лечения железодефицитных состояний назначают в обычной суточной дозе: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при отсутствии клинических признаков анемии - по 10 мл сиропа или по 1 таблетке в сутки, при наличии клинических признаков анемии - по 30 мл сиропа в сутки или по 1 таблетке 3 раза в сутки; детям в возрасте 1-12 лет - из расчета 3 мг железа на 1 кг массы тела в сутки или 5-10 мл сиропа в сутки, грудным детям сироп рекомендуется назначать в начальной дозе 10 капель в сутки, постепенно повышая дозу до 5 мл (1 чайная ложка сиропа) в сутки. Чайная ложка сиропа содержит 100 капель. Женщинам в период беременности или кормления грудью назначают по 20-30 мл сиропа или 1-3 таблетки в сутки. Пациенты Лечение железодефицита Профилактика железодефицита Таблетки Сироп Таблетки Сироп Дети в возрасте до 1 года 2,5-5 мл /сут - - Дети в возрасте 1-12 лет 5-10 мл /сут - - Взрослые и дети старше 12 лет 1-3 таблетки в сутки 10-30 мл/ сут - - Женщины в период беременности и кормления грудью 1-3 таблетки в сутки 20-30 мл/ сут 1 таблетка в сутки 5-10 мл/ сут Продолжительность применения жевательных таблеток или сиропа Феррум Лек - не менее 3 мес после нормализации состава периферической крови для восстановления депо железа в организме (курс лечения - 6 мес). Для профилактики железодефицитных состояний обычная доза для беременных и кормящих грудью составляет 5-10 мл сиропа или 1 таблетка в сутки. Р-р для в/м введения В/в введение р-ра противопоказано! Перед введением первой терапевтической дозы препарата определяют его переносимость введением тест-дозы - 1/4-1/2 содержимого ампулы Феррум Лек (что соответствует 25-50 мг железа) для взрослых и половины суточной дозы для детей. Если в течение последующих 15 мин не развивается никаких нежелательных эффектов, вводят оставшуюся часть начальной суточной дозы. Дозу уставливают индивидуально: 1) вначале рассчитывают общий дефицит железа (ОДЖ) (мг): ОДЖ = ЖВГ + ДЖ, где ЖВГ - железо, включенное в гемоглобин, мг: ЖВГ = МТ • (ЦЗГ - ДУГ) • 0,24, где МТ - масса тела (кг); ЦЗГ - целевое значение гемоглобина, г/л (при массе тела до 35 кг - 130 г/л, при массе тела более 35 кг - 150 г/л); ДУГ - действительный уровень гемоглобина, г/л; коэффициент 0,24 = 0,0034 ? 0,07?1000, где 0,34% - содержание железа в гемоглобине; 7% - общий объем крови в процентах от массы тела; 1000 - коэффициент пересчета граммов в миллиграммы; ДЖ - депонированное железо, мг (при массе тела до 35 кг - 15 мг на 1 кг массы тела, при массе тела более 35 кг - 500 мг); 2) рассчитывают общее количество ампул на курс лечения (ОКА): ОКА = ОДЖ : 100, где 100 - содержание железа в 1 ампуле, мг. Пример расчета: масса тела = 70 кг; действительный уровень гемоглобина = 80 г/л; железо, включенное в гемоглобин, - 70?0,24 ?(150 - 80) = 1200 мг железа; депонированное железо - 500 мг железа; общий дефицит железа - 1200 + 500 = 1700 мг железа; общее количество ампул на курс лечения - 1700 : 100 = 17. Таблица для расчета общего количества ампул для одного пациента на курс лечения. Масса тела, кг Общее количество ампул Феррум Лек на курс лечения Hb = 60 г/л Hb = 75 г/л Hb = 90 г/л Hb =150 г/л 5 1,5 1,5 1,5 1,0 10 3,0 3,0 2,5 2,0 15 5,0 4,5 3,5 3,0 20 6,5 5,5 5,0 4,0 25 8,0 7,0 6,0 5,5 30 9,5 8,5 7,5 6,5 35 12,5 11,5 10,0 9,0 40 13,5 12,0 11,0 9,5 45 15,0 13,0 11,5 10,0 50 16,0 14,0 12,0 10,5 55 17,0 15,0 13,0 11,0 60 18,0 16,0 13,5 11,5 65 19,0 16,5 14,5 12,0 70 20,0 17,5 15,0 12,5 75 21,0 18,5 16,0 13,0 80 22,5 19,5 16,5 13,5 85 23,5 20,5 17,0 14,0 90 24,5 21,5 18,0 14,5 Если общее количество ампул Феррум Лек превышает максимальную суточную дозу, необходимо разделить введение препарата на несколько приемов. Если после 1-2 нед терапии не наблюдается нормализации показателей крови, необходимо пересмотреть установленный диагноз. Расчет общей дозы Феррум Лек для в/м для восполнения потерь железа вследствие кровопотери Требуемое количество ампул рассчитывают по следующим формулам: 1. Если известно количество потерянной крови Введение 200 мг железа в/м (2 ампулы) вызывает повышение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл 150 г/л содержания гемоглобина). Необходимое количество железа (мг) = количество потерянных единиц крови ? 200 или необходимое количество ампул Феррум Лек = количество потерянных единиц крови ?2. 2. Если известен сниженный уровень гемоглобина Используют для расчета формулу, полагая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа: необходимое количество железа (мг) = масса тела (кг)?(целевое значение гемоглобина [г/л] - действительный уровень гемоглобина [г/л]) ?0,24. Для пациентов с массой тела 60 кг при дефиците гемоглобина 10 г/л необходимое количество железа 150 мг или 1,5 ампулы препарата Феррум Лек. Обычная доза Феррум Лек для в/м введения Дети: 0,6 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа на 1 кг массы тела в сутки). Взрослые и пациенты пожилого возраста: содержимое 1-2 ампул Феррум Лек (100-200 мг железа) в зависимости от уровня гемоглобина. Максимальная суточная доза Феррум Лек для в/м введения Дети: 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (7 мг железа на 1 кг массы тела в сутки). Взрослые: 4 мл препарата (содержимое 2 ампул) Феррум Лек. Феррум Лек для в/м инъекций вводят через сутки, глубоко в/м, попеременно в левую и правую ягодичную мышцу. Перед использованием внимательно проверить ампулу визуально. Допускается использование только прозрачного р-ра, не содержащего осадка. При появлении осадка и по истечении срока годности, указанного на упаковке, ампула не годна к употреблению. Ампулу вскрывают непосредственно перед инъекцией. В/м инъекцию выполняют медленно, чтобы избежать боли и окрашивания кожи, в верхний наружный квадрант ягодицы иглой длиной 5-6 см. Перед инъекцией следует протереть кожу спиртом, оттянуть в сторону на 2 см так, чтобы после удаления иглы канал инъекции был прикрыт кожей во избежание вытекания жидкости в подкожную жировую клетчатку. Во время введения оттянутую кожу постепенно отпускают, после укола прижимают место инъекции в течение 1 мин.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, анемия, не обусловленная дефицитом железа, в том числе гемолитическая; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз); нарушения синтеза гемоглобина (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия), талассемия; выраженные нарушения гемостаза (гемофилия); прием внутрь нецелесообразен при снижении концентрации железа в сыворотке крови и анемии, вызванных хроническим воспалительным процессом или новообразованием.

Побочные эфекты

обычно хорошо переносится, побочные эффекты в большинстве преходящие и слабо выраженные. Очень редко наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, такие как ощущение тяжести и переполнения желудка, распирания в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея. Темное окрашивание кала, вызванное приемом препаратов железа, не имеет клинического значения. При в/м введении редко возникают артериальная гипотензия, артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, головокружение, инфильтрат в месте инъекции; очень редко - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Особые указания

1 таблетка содержит 0,04 ХЕ, 1 мл сиропа - 0,04 ХЕ. Каждая таблетка Феррум Лек содержит 1,5 мг аспартама (предшественника фенилаланина), поэтому может оказывать неблагоприятное влияние на больных фенилкетонурией. В контролируемых испытаниях применение препарата во II и III триместр беременности не оказывало негативного действия на плод. Железо выделяется в грудное молоко в виде комплекса с лактоферрином, лишь небольшое количество железа из комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой переходит в грудное молоко в ионизированном виде, поэтому появление побочных эффектов у грудного ребенка при приеме матерью Феррум Лек маловероятно. Парентеральное введение препаратов железа может вызывать развитие аллергических реакций. При аллергической реакции средней степени тяжести рекомендуется введение антигистаминных препаратов. В случае развития анафилактической реакции показано немедленное введение эпинефрина. Риск развития анафилаксии достаточно высок у пациентов с БА, болезнью Крона, полиартритом, сниженной способностью связывания железа и/или дефицитом фолиевой кислоты.

Взаимодействие

нельзя смешивать р-р для в/м введения с другими лекарственными средствами; как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не назначают одновременно с препаратами железа для приема внутрь. Интервал между парентеральным применением препарата и началом применения пероральных лекарственных форм железа должен составлять не менее 5 дней. Поскольку железо входит в состав препарата в форме комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой, то при приеме в виде жевательных таблеток или сиропа оно не образует нерастворимых хелатных соединений с компонентами пищевых продуктов (фитин, оксалаты, танин) или лекарственных средств (тетрациклины, антациды).

Передозировка

при парентеральном введении возможно развитие гемосидероза. Неправильная диагностика анемии как железодефицитной может привести к передозировке железа. При передозировке таблеток или сиропа симптомы острого отравления могут развиться в крайне редких случаях, поскольку железо из ГПК абсорбируется не посредством пассивной диффузии, а путем активного транспорта, причем степень всасывания железа из ГПК напрямую зависит от выраженности железодефицита. Лечение - симптоматическое, специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин.

Условия хранения

р-р для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре до 20 °С. Не замораживать! Несоблюдение условий хранения может привести к образованию осадка и помутнению р-ра. Таблетки и сироп следует хранить при температуре до 25 °С.