АЦЕСТАД (Ацетилцистеин) / ACESTAD (Acetylcysteinum)

Фармакологические свойства

ацетилцистеин - действующее вещество препарата Ацестад - обладает свойствами муколитика и мукокинетика бронхиального тракта. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, деполяризует их и уменьшает вязкость мокроты. Мокрота разжижается и значительно увеличивается в объеме. Стимулирует мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активизирует процесс детоксикации. Обладает противовоспалительной активностью путем угнетения образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, обусловливающих развитие острого и хронического воспаления в ткани легких и бронхов. Препарат сохраняет активность и при наличии в дыхательных путях гнойной мокроты. При условии профилактического применения препарата отмечают уменьшение случаев и тяжести обострений ХОБЛ. Пероральные формы ацетилцистеина быстро и почти полностью всасываются и метаболизируются в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и другие смешанные дисульфиды. Биодоступность пероральных форм ацетилцистеина очень низкая (около 10%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови человека 1-3 ч, максимальная плазменная концентрация нахождения метаболита цистеина около 2 ммоль/л. Связывание белков с ацетилцистеином в пределах 50%. Экскреция происходит исключительно в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин) через почки. Период полураспада ацетилцистеина в плазме крови составляет около 1 ч и главным образом определяется быстрой печеночной биотрансформацией. Поэтому при снижении функции печени увеличивается период полураспада в плазме крови до 8 ч. Плацентарная передача, экскреция в грудное молоко и влияние на плод или ребенка не изучены. Не известно, проникает ли ацетилцистеин через ГЭБ человека.

Показания

острые и хронические заболевания бронхолегочной системы, связанные с нарушением продукции и отхождения слизи (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь); муковисцидоз; отит, ринит, синусит; профилактика осложнений во время операций на органах дыхания.

Применение

внутрь после еды в измельченном виде или глотать таблетку целой, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет: 400-600 мг ацетилцистеина в сутки в 3 приема. Детям в возрасте от 6 до 14 лет: 400 мг ацетилцистеина в сутки в 3 приема. Для лечения муковисцидоза Детям в возрасте старше 6 лет: 200 мг ацетилцистеина 3 раза в сутки. Муколитический эффект Ацестада усиливается при повышенном потреблении жидкости. Длительность терапии зависит от природы и выраженности основного заболевания и определяется врачом. У пациентов с хроническим бронхитом или муковисцидозом лечение необходимо продолжать длительно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любым другим компонентам препарата; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников; период беременности и кормления грудью, возраст до 6 лет.

Побочные эфекты

изжога, тошнота, рвота, диарея. Воспаление слизистой оболочки ротовой полости (стоматит), головная боль, шум в ушах; аллергические реакции (зуд, крапивница, кожные высыпания, бронхоспазм, тахикардия и гипотензия); бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при БА); были также отдельные сообщения о случаях возникновения кровотечений, связанных с применением ацетилцистеина.

Особые указания

в период беременности и кормления грудью Ацестад может быть назначен в случае, если врач определил абсолютную необходимость применения препарата. Дети грудного возраста (до 1 года) должны получать ацетилцистеин только при крайней необходимости и находиться под непрерывным наблюдением врача. Поскольку препарат содержит подсластитель аспартам (каждая таблетка содержит 4,49 мг фенилаланина, эквивалентного 8 мг аспартама), этот факт необходимо учитывать при назначении Ацестада пациентам с фенилкетонурией. Влияние на управление автотранспортными средствами и другими механизмами: влияния не оказывает.

Взаимодействие

комбинация Ацестада с противокашлевыми препаратами может уменьшить кашлевой рефлекс, что может вызвать избыточное накопление мокроты в бронхах, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Ацестад фармакологически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Он уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, поэтому интервал между их применением должен составлять не менее 2 ч. Определяется синергизм действия ацетилцистеина и бронхолитиков. Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Есть данные об усилении сосудорасширяющего и антитромботического эффекта нитроглицерина при одновременном их применении.

Передозировка

нет сообщений о токсических эффектах при передозировке пероральных форм препарата. Предозировка может вызвать симптомы со стороны ЖКТ: тошноту, рвоту, диарею. Для детей есть риск гиперсекреции слизи в трахеобронхиальном дереве. Лечение передозировки симптоматическое.

Условия хранения

хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.