онлайн-чат
WhatsApp
рады помочь!

Каталог лекарств

АРОМАЗИН (Эксеместан) / AROMASIN (Exemestanum)

АРОМАЗИН (Эксеместан) / AROMASIN (Exemestanum)
    10635 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Эксеместан
Тип упаковки: табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 30 шт.
Артикул: 26328
Производитель: Pfizer Inc. (США)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция АРОМАЗИН (Эксеместан) / AROMASIN (Exemestanum)

Фармакологические свойства

антинеопластическое средство, необратимый ингибитор ароматазы стероидной структуры, подобный по химической структуре природному андростендиону. У женщин в постменопаузальный период эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период. Механизм действия эксеместана обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, что приводит к инактивации последнего. У женщин в постменопаузальный период Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови начиная с применения в дозе 5 мг; максимальное снижение уровня гормонов (>90%) достигается при применении в дозе 10-25 мг. У больных раком молочной железы в постменопаузальный период, которые получали препарат в дозе 25 мг/сут, уровень активности ароматазы снижался на 98%. Аромазин не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью, оказывает незначительно выраженное андрогенное действие, преимущественно при применении в высоких дозах. При многоразовом приеме в течение суток Аромазин не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечается даже при применении препарата в низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов в крови стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе, в том числе и у женщин в постменопаузальный период. После приема внутрь Аромазин быстро и достаточно полно абсорбируется. При однократном приеме в дозе 25 мг после еды максимальный уровень в плазме крови достигается через 2 ч и составляет в среднем 18 нг/мл. Установлено, что одновременный прием пищи улучшает всасывание препарата: его уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем при приеме препарата натощак. После достижения максимальной концентрации уровень препарата в плазме крови снижается; период полувыведения составляет около 24 ч. Аромазин широко распределяется в тканях, о чем свидетельствует большой объем распределения. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 90% и не зависит от концентрации препарата в крови. После повторных приемов в дозе по 25 мг в течение суток концентрация неизмененного препарата в плазме крови близка к таковой после однократного приема. Препарат и его метаболиты практически полностью выводятся из организма в течение 1 нед в равных частях с мочой и калом. В неизмененном виде с мочой экскретируется менее 1% введенной дозы. Аромазин характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Процесс биотрансформации осуществляется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP 3А4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктаз. В результате образуются множественные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них весьма незначительно по сравнению с принятой дозой. Указанные метаболиты или не обладают ингибирующей активностью в отношении ароматазы, или их действие менее выражено, чем у исходного соединения.

Показания

распространенный рак молочной железы у женщин в период естественной или индуцированной постменопаузы, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне антиэстрогенной терапии. В качестве гормональной терапии третьего ряда при распространенном раке молочной железы у женщин в период естественной или индуцированной постменопаузы, у которых заболевание продолжает прогрессировать на фоне проводимой антиэстрогенной терапии, а также терапии нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Применение

взрослым пациенткам, в том числе пожилого возраста, назначают внутрь ежедневно по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды. В случае появления признаков прогрессирования раковой опухоли лечение следует прекратить. У пациенток с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эксеместану или прочим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять у детей.

Побочные эфекты

обычно незначительно или умеренно выражены. Наиболее часто отмечаются приступообразное ощущение жара (приливы), тошнота, повышенная утомляемость, потливость и головокружение. Реже - головная боль, бессонница, боль в животе, анорексия, депрессия, алопеция, периферические отеки (стоп, голеней), запор или диспепсия. Лимфопения отмечается приблизительно в 20% случаев, особенно у пациенток с исходной лимфопенией, однако средний уровень лимфоцитов у этих пациенток в течение долгого времени не изменялся; повышения частоты развития вирусных инфекций у этих пациенток не отмечено. В редких случаях могут возникать тромбоцитопения и лейкопения; повышение показателей функциональных печеночных тестов, повышение уровня ЩФ в сыворотке крови (преимущественно у пациенток с метастазами в печени и костях, а также при наличии других заболеваний печени); возможно, указанные изменения и не обусловлены применением препарата Аромазин.

Особые указания

Аромазин не следует назначать женщинам в предменопаузальный период, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы пациенток не проводилась. Наступление менопаузы следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. Маловероятно, что Аромазин может нарушать способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами, однако во время приема препарата отмечались такие симптомы, как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить о том, что при появлении указанных симптомов их физические и/или психические возможности, необходимые для выполнения работы, требующей особого внимания и быстрой реакции, могут быть нарушены.

Взаимодействие

препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют фармакологическое действие последнего. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что препарат метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из главных CYP-изоферментов. Специфическое ингибирование CYP 3А4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику Аромазина, однако нельзя полностью исключить возможное снижение концентрации Аромазина в плазме крови под влиянием индукторов CYP 3А4.

Передозировка

данные о применении Аромазина в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей его переносимости; токсическая доза не установлена. Специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическое лечение. Показана поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций.

Условия хранения

при температуре до 30 °С.

Список городов для доставки

Москва Санкт-Петербург Краснодар Калининград Благовещенск Архангельск Астрахань Белгород Брянск Владимир Волгоград Вологда Воронеж Иваново Иркутск Калининград Калуга Кемерово Киров Кострома Курган Курск Санкт-Петербург Липецк Магадан Мурманск Нижний Новгород Новгород Новосибирск Омск Оренбург Орел Пенза Псков Ростов-на-Дону Рязань Самара Саратов Южно-Сахалинск Екатеринбург Смоленск Тамбов Тверь Томск Тула Тюмень Ульяновск Челябинск Ярославль Биробиджан



Цена на АРОМАЗИН (Эксеместан) / AROMASIN (Exemestanum) в Ликитория является ценой от производителя. У нас Вы можете зарезервировать и заказать данное лекарство / препарат или, в случае наличия, подобрать аналоги и заменители. Сервис Ликитория помогает найти и купить выбранные медикаменты в Москве, Московской области, по всей России.



Смотрите также аналоги:

табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 30 шт.
Pfizer Inc.

    10635 руб.
в заказ!
табл. п/сах. оболочкой 25 мг / 100 шт.
Pfizer Inc.

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Как найти медикаменты
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Поиск и резервирование лекарств, препаратов, медикаментов
Информация о поиске на сервисе Ликитория
Подробнее
Способы оплаты
01 Января 2022
Пусть 2022 год будет таким же ярким, как вспышки новогодних фейерверков, таким же красивым, как украшенная новогодняя елка, таким же веселым, как сам Новый Год!
01 Декабря 2021
День учрежден с целью повышения осведомлённости об эпидемии СПИДа