ДИКЛОКАИН (Диклофенак) / DIKCLOKAIN

Фармакологические свойства

Диклокаин оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов и других медиаторов воспаления и боли, снижением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Замедляет образование протеогликана в хрящевой ткани. Лидокаин, входящий в состав препарата, ослабляет боль в месте инъекции. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата способствуют уменьшению выраженности таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и возникающую при движении, воспалительный отек раны. При в/м применении диклофенак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (1,5 мкг/мл) при в/м введении достигается через 10-30 мин. Концентрация в сыворотке крови находится в линейной зависимости от дозы препарата. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой. 60% диклофенака выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% - в неизменном виде, остальное количество - в виде метаболитов с желчью.

Показания

как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство в острый период при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остром подагрическом, инфекционном, псориатическом и травматическом артрите, остеоартрозе, бурсите, тендовагините, радикулите, тромбофлебите, невралгии, миалгии, аднексите, почечной и печеночной колике и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Применение

вводят в/м (глубоко в ягодичную мышцу) по 2 мл 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 3-5 дней, после чего следует перейти на применение диклофенака в форме таблеток или суппозиториев. Инъекции Диклокаина можно совмещать с приемом таблеток диклофенака, при этом его общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Противопоказания

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, БА, нарушения кроветворения, повышенная чувствительность к диклофенаку или лидокаину, период беременности или кормления грудью.

Побочные эфекты

у отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. Эти явления обычно исчезают самостоятельно и отмены препарата не требуется. Другие побочные эффекты, характерные для НПВП (нарушение функции печени и почек, нарушение кроветворения), при лечении Диклокаином возникают крайне редко.

Особые указания

больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции на НПВП, Диклокаин назначают только в порядке неотложной помощи. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек, пищеварительного тракта в анамнезе, при АГ, сердечной недостаточности, а также лицам пожилого возраста. Во время лечения рекомендуется систематический контроль за функциональным состоянием печени, почек, составом периферической крови. В связи с важной ролью простагландинов в поддержке почечного кровотока следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и при сниженном ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклокаин, рекомендуется контролировать функцию почек. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Взаимодействие

Диклокаин может ослаблять действие тиазидных и петлевых диуретиков, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в сыворотке крови. На фоне применения калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, антикоагулянтов - риск возникновения кровотечения. При сочетании с антикоагулянтами необходим контроль антикоагуляционного эффекта. Снижает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Повышает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в плазме крови. При одновременном применении с антидиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Передозировка

головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, спутанность сознания, тошнота, рвота, боль в животе. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.