+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

ТАРЦЕВА (эрлотиниб) / TARCEVA (erlotinib)

ТАРЦЕВА (эрлотиниб) / TARCEVA (erlotinib)
    81624 руб.
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Эрлотиниб
Тип упаковки: табл. п/о 25 мг / 30 шт.
Артикул: 37108
Производитель: Roche (Швейцария)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ТАРЦЕВА (эрлотиниб) / TARCEVA (erlotinib)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Эрлотиниб - мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 - рецептор эпидермального фактора роста человека I типа/ EGFR - рецептор эпидермального фактора роста). Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. HER1/EGFR экспрессируется на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или вызывает их гибель. Фармакокинетика Всасывание Эрлотиниб хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность у здоровых добровольцев составляет 59%. Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность эрлотиниба. Распределение Максимальная концентрация в плазме крови - 1,995 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 8-й день. Перед приемом следующей дозы средняя минимальная концентрация эрлотиниба в плазме крови составляет 1,238 нг/мл. Значение AUC в междозовом интервале при достижении равновесной концентрации составляет 41,3 нг/ч/мл. В образцах опухолевой ткани на 9-й день лечения средняя концентрация эрлотиниба 1,185 нг/г ткани, что составляет 63% максимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли - 160 нг/г, что соответствует 113% максимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. Через 1 ч после перорального приема эрлотиниба максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет приблизительно 73%. Степень связывания с белками плазмы крови (альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином) - 95%. Метаболизм Эрлотиниб метаболизируется в печени http://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlпри участии ферментов CYP3А4, в меньшей степени - CYP1А2 и легочной изоформы CYP1А1. In vitro 80-95% эрлотиниба метаболизируется при участии CYP3А4. Метаболизм происходит тремя путями: В-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с дальнейшим окислением до карбоновых кислот; окисление ацетиленовой части молекулы с дальнейшим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; и ароматическое гидроксилирование фенил-ацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты образуются в результате В-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сопоставимой с эрлотинибом. Они присутствуют в плазме крови в концентрациях, составляющих <10% концентрации эрлотиниба, их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба. Выведение Средний клиренс - 4,47 л/ч. Не выявлено связи показателя с клиренсом креатинина, возрастом, массой тела, полом и расой больного. Средний период полувыведения - 36,2 ч. Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся преимущественно с калом (>90%) и в небольшом количестве - с мочой. Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина, а его повышение - у курильщиков. Фармакокинетика в особых популяциях Специальные исследования у детей и пожилых пациентов не проводились. Нарушение функции печени Эрлотиниб в основном выводится с желчью, тем не менее в настоящее время нет данных о влиянии наличия метастазов в печени и/или нарушении функции печени на фармакокинетику эрлотиниба. Нарушение функции почек Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах - менее 9% принятой однократно дозы. Клинические исследования у больных с нарушением функции почек не проводились.

Показания

местно-распространенный или метастазирующий немелкоклеточный рак легких после неэффективности одной или более схем химиотерапии. Первая линия тераhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlпии местно-распространенного, метастазирующего рака поджелудочной железы или неоперабельного рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином.

Применение

Метастазирующий немелкоклеточный рак легких: препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды по 150 мг 1 раз в сутки, продолжительно. Рак http://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlподжелудочной железы: препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды по 100 мг 1 раз в сутки, продолжительно, в комбинации с гемцитабином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эрлотинибу http://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlили к любому другому компоненту препарата.

Побочные эфекты

наиболее частыми побочными эффектами независимо от их причинной связи с приемом препарата являются кожная сыпь (75%) и диарея (54%), большинство - I-II степени тяжести и не требуют дополнительных терапевтических мер. Кожные высыпания и диарея III-IV степени тяжести наблюдались у 9 и 6% больных с немелкоклеточным раком легкого и у 5% больных с раком поджелудочной железы, которые получали Тарцеву, каждый из этих побочных эффектов требовал прекращения терапии у 1% больных и коррекции дозы - у 1-6% больных. Среднее время до возникновения высыпаний - 8 дней, до начала диареи - 12 дней. Побочные эффекты у больных, которые получали монотерапию препаратом в дозе 150 мг и Тарцеву в дозе 100 мг в комбинации с гемцитабином, были следующими. Со стороны ЖКТ: часто - анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых были связаны с одновременным применением варфарина или НПВП. Со стороны гепатобилиарной системы: частоhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.html - нарушение функции печени (включая повышение активности АлАТ, АсАТ, уровня билирубина в крови), которые в основном быстро проходят, легкой или умеренно выраженной степени тяжести или связанные с метастазами в печень. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит, кератит, единичные случаи язвы роговицы. Со стороны респираторной системы: часто - кашель, одышка, носовые кровотечения, в отдельных случаях - интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрация легких, включая случаи с летальным исходом). Со стороны нервной системы и психической сферы: часто - головная боль, нейропатия, депрессия. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд. Прочие: часто - лихорадка, повышенная утомляемость, тяжелые инфекции (с или без нейтропении, пневмония, сепсис, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела).

Особые указания

интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ), включая ИЗЛ с летальным исходом, редко отмечалось у больных с немелкоклеточным раком легких, раком поджелудочной железы или другими солидными опухолями, которые получали Тарцеву. У пациентов с немелкоклеточным раком легкого, которые получали плацебо или Тарцеву частота ИЗЛ составляла 0,8% в каждой группе. Частота случаев ИЗЛ у больных раком поджелудочной железы, которые получали Тарцеву и гемцитабин, составляла 2,5% по сравнению с 0,4% в группе, которая получала гемцитабин и плацебо. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, получавших Тарцеву, включая применение в комбинации с химиотерапией, составляла 0,6%. ИЗЛ включает интерстициальную пневмонию, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром и инфильтрацию легких. Большинство случаев ИЗЛ были связаны с одновременным или предшествующим проведением химиотерапии, лучевой терапии, паренхиматозными заболеваниями легких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и/или прогрессировании невыясненных легочных симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием Тарцевы необходимо временно прекратить до выяснения причин. В случае развития ИЗЛ прием Тарцевы необходимо прекратить и провести необходимое лечение. Диарея. При возникновении умеренно выраженной или тяжелой диареи необходимо назначить лоперамид. В некоторых случаях требуется снижение дозы эрлотиниба. При тяжелой или стойкой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с развитием дегидратации Тарцеву временно отменяют и проводят регидратацию. Особыеhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.html указания относительно дозирования При необходимости коррекции дозы препарата рекомендуется снижать дозу постепенно на 50 мг. Нарушение функции печени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Тарцевы больным с нарушением функции печени. Нарушение функции почек. Безопасность и эффективность препарата у больных с нарушением функции почек не изучали. Детский возраст. Безопасность и эффективность Тарцевы у больных в возрасте до 18 лет не изучали. Беременность и кормление грудью. Безопасность применения Тарцевы в период беременности у человека недостаточно изучена. При доклиническом изучении репродуктивной токсичности эрлотиниба в дозах, близких к терапевтическим, и/или в дозах, оказывающих токсическое действие у человека, установлено наличие у него эмбриотоксических свойств. Поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения и как минимум на протяжении 2 нед после его окончания следует использовать эффективные методы контрацепции. Лечение эрлотинибом у беременных может проводиться лишь при условии преобладания ожидаемого эффекта терапии для матери над потенциальным риском для плода. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому нужно учитывать потенциальный риск влияния препарата на новорожденного. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами. Исследования влияния на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились, тем не менее действие эрлотиниба не связано с потенциальным нарушением таких видов деятельности.

Взаимодействие

при применении препарата в комбинации с субстратами или модуляторами фермента CYP3А4 может возникнуть необходимость в коррекции их дозы. Ингибиторы CYP3А4 (кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и повышают его концентрацию в плазме крови. Ингибирование метаболизма CYP3А4 под действием кетоконазола (перорально в дозе 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней) приводит к увеличению AUC эрлотиниба на 86% и максимальной концентрации на 69%. В случае развития токсичности необходимо снизить дозу Тарцевы. Индукторы CYP3А4 (рифампицин) увеличивают метаболизм эрлотиниба и значительно снижают его концентрацию в плазме крови. Индукция метhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlаболизма при участии CYP3А4 при одновременном приеме рифампицина (600 мг внутрь 4 раза в сутки на протяжении 7 дней) приводит к снижению медианы AUC эрлотиниба на 69%. Клиническое значение этого наблюдения неясно. По возможности необходимо предусмотреть альтернативный метод лечения без индукции активности CYP3А4. Варфарин и другие производные кумарина. Отмечено повышение показателя международного нормализованного отношения (INR) и риска развития кровотечения, включая желудочно-кишечные кровотечения. У больных, которые принимают варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или INR.

Передозировка

одноразовый прием эрлотиниба внутрь в дозе до 1600 мг переносится удовлетворительно. При приеме эрлотиниба в дозе, превышающей рекомендуемую, могут наблюдаться тяжелые побочнhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlые эффекты: диарея, кожные высыпания и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. При передозировке лечение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

при температhttp://likitoriya.com/goods/tartseva.htmlуре до 30 °С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 100 мг / 30 шт.
Roche

    121661 руб.
в заказ!
табл. п/о 25 мг / 30 шт.
Roche

    81624 руб.
в заказ!
табл. п/о 150 мг / 30 шт.
Roche

    154842 руб.
в заказ!
табл. п/о 150 мг / 30 шт.
Natco Pharma

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты