+7 499 70 418 70
+7 499 70 317 71
радуем ценами :)

ЭРЛОНАТ / ERLONAT

ЭРЛОНАТ / ERLONAT
    --
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Эрлотиниб
Тип упаковки: табл. п/о 150 мг / 30 шт.
Артикул: 26508
Производитель: Natco Pharma (Индия)
Наличие: Уточнить наличие
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ЭРЛОНАТ / ERLONAT

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эрлотиниб - мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, который отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования эпидермального фактора роста, экспрессия которого наблюдается на поверхности как нормальных, так и опухолевых клеток. Ингибирование фосфотирозину рецепторов эпидермального фактора тормозит рост линий опухолевых клеток и / или приводит к их гибели. Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 4 часа. Биодоступность - 59%, прием пищи повышает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 1,995 нг / мл. Время для достижения устойчивого состояния концентрации эрлотиниба в плазме крови (TCss) - 7-8 дней. Перед приемом следующей дозы минимальная концентрация в плазме крови (Cmиn) - 1,238 нг / мл. Площадь под кривой концентрация / время (AUC) в междозового интервале при достижении устойчивого состояния концентрации в плазме крови (Css) - 1,3 мкг х ч / мл. Объем распределения - 232 л (с распределением в ткань опухоли). В образцах опухолевой ткани (рак легкого, рак гортани) на 9 день лечения концентрация эрлотиниба - 1,185 нг / м, что составляет 63% от Сmax в плазме при достижении Css. Концентрация основных актиhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlвных метаболитов в ткани опухоли 160 нг / м, что соответствует 113% Cmax в плазме при достижении Css. Сmax в опухолевых тканях - примерно 73% от концентрации препарата в плазме, TСmax в ткани - 1 год. Связь с белками (альбумин и альфа-1 кислый гликопротеин) - 95%. Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 (in vitro и 80-95%), в меньшей степени CYP1A2 и легочной изоформы CYP1A1. Метаболизм происходит тремя путями: О-диметилювання одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; окисления ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовои части молекулы. Основные метаболиты (менее 10% концентрации эрлотиниба) образуются в результате О-диметилювання одной из боковых цепей и обладают активностью, что сравнивается с эрлотинибом; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба. Клиренс - 4,47 л / час. Период полувыведения (Т1 / 2) - 36,2 часа. Метаболиты и остаточные количества эрлотиниба выводятся преимущественно с калом (более 90%), незначительное количество (менее 9% однократной дозы) - почками. При повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина наблюдается снижение клиренса эрлотиниба, повышение - у курильщиков.

Показания

Мисцеворозповсюджений или метастатическим немелкоклеточным раком легкhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlого после неэффективного применения одной или более схем химиотерапии

Применение

Применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - за 1 час до или через 2 ч после приема пищhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlи, 1 раз в сутки. Немелкоклеточным раком легкого: 150 мг ежедневно в составе химиотерапии

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременностьhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.html, период лактации. Возраст до 12 лет

Побочные эфекты

Чаще всего (независимо от причинной связи с Ерлонатом): сыпь (69-75%) и диарея (48-54%), в основном I и II степени тяжести и не требуют вмешательства. Сыпь и диарея III / IV степени тяжести (9% и 6% соответственно у больных немелкоклеточным раком легкого и 5% - у больных раком поджелудочной железы). Средний период времени до возникновения сыпи 8-10 дней, до начала диареи - 12-15 дней. Частота развития побочных действий при монотерапии и в комбинации с гемцитабином: очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); иногда (более 0,001% и менее 1%), редко (более 0,0001 и меньше 0,001%), очень редко (менее 0,0001%), включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, диарея, рвота, стоматит, диспепсия, боль в животе, часто - желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых связаны с одновременным приемом варфарина или НПВС, нарушение функции печени (в ч. аланинаминотрансфераhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlзы (AЛ), аспартатаминотрансферазы (ACT), билирубина), в основном преходящие, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень. Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, сухой кератоконъюнктивит; часто - кератит (1 случай развития язвы роговицы). Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, одышка, часто - носовое кровотечение; иногда - интерстициальные заболевания легких (интерстициальная пневмония, облитерирующий бронхиолит, фиброз легких, острый респираторный дистресс-синдром, инфильтрация легких, в т.ч. с летальным исходом) . Со стороны нервной системы: часто - головная боль, невропатия, депрессия. Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь, алопеция, сухость кожи, зуд. Прочие: очень часто - лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые инфекции (пневмония, сепсис), в т.ч. с нейтропенией, фиброзное воспаление подкожной клетчатки, снижение массы тела.

Особые указания

Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ), в т.ч. с летальным исходом, редко диагностировались у больных немелкоклеточным раком легкого, получавших Ерлонат. Общая частота случаев ИЗЛ у больных, включая применение в комбинации с химиотерапией, - 0,6%. Большинство случаев ИЗЛ было связано с приемом сопутствующей или ранее проводимой химио-, лучевой терапии, паренхиматозным заболеванием легких в анамнезе, метастатическим поражением легких или инфекцией. При развитии новых и / или прогрессировании симптомов (одышка, кашель и лихорадка) прием Ерлонату необходимо прекратить до установления причины. В случае развития ИЗЛ нhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlеобходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение. При возникновении тяжелой или умеренной диареи возможно назначение лоперамида. В некоторых случаях может потребоваться снижение дозы эрлотиниба. При тяжелой или устойчивой диарее, тошноте, анорексии или рвоте с дегидратацией Ерлонат временно отменяют и проводят регидратацию. С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности. Беременность и лактация. Ерлонат нельзя применять от время беременности и кормления грудью. Во время лечения и как минимум в течение 2 недель после его окончания следует применять надежные методы контрацепции

Взаимодействие

Может потребоваться коррекция дозы индукторов или ингибиторов фермента CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол) снижают метаболизм эрлотиниба и повышают его концентрацию в плазме: применение кетоконазола в дозе 200 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 5 дней повышает AUC эрлотиниба на 86% и Сmax на 69%. Необходимо соблюдать осторожность при применении Ерлонату в сочетании с ингибиторами CYP3A4. В случае развития токсичности, необходимо снизить его дозы. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин) повышают метаболизм эрhttp://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlлотиниба и значительно снижают его концентрацию в плазме: применение рифампицина в дозе 600 мг внутрь 4 раза в сутки в течение 7 дней снижает AUC эрлотиниба на 69% (клиническое значение не установлено). Отмечено повышение Международного нормализованного отношения (МНО) и развитие кровотечений, включая желудочно-кишечные, некоторые из которых были связаны с одновременным приемом варфарина. При одновременном применении варфарина и других производных кумарина необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или MHВ.

Передозировка

Симптомы: диарея, кожные высыпания, повышение активности «http://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlпеченочных» трансаминаз. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей http://likitoriya.com/goods/erlonat.htmlместе при температуре до 25 ° С.

Список городов для резервирования

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 100 мг / 30 шт.
Roche

    121661 руб.
в заказ!
табл. п/о 25 мг / 30 шт.
Roche

    81624 руб.
в заказ!
табл. п/о 150 мг / 30 шт.
Roche

    154842 руб.
в заказ!
табл. п/о 150 мг / 30 шт.
Natco Pharma

Доступно под заказ
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты