ВАЛАВИР / VALAVIR

Фармакологические свойства

противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность - 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30-60 минут после приема. С белками плазмы крови связывается 15 % препарата. Период полувыведения - 2,5-3,3 ч. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями - 47 %. Почечный клиренс - около 255 мл/мин.

Показания

опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии. Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Применение

внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний). При простом герпесе, включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают: - больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин - по 1000 мг в сутки; - больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе - по 250 мг 1 раз в сутки; - с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50-75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25-50 мл/мин - 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе - 1,5 г 1 раз в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.

Побочные эфекты

пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов. Система крови: редко - тромбоцитопения. Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко ангионевротический отек, одышка, анафилаксия. Почки: редко - ухудшение функции. Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко - кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью. Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Особые указания

пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа. Больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Данных относительно применения препарата у детей нет. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействие

клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови. Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекция дозы препарата не требуется. В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.

Передозировка

возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.